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Alobresib (GS-5829) BET inhibidor

Name: Alobresib (GS-5829)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8961
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8961

Alobresib (GS-5829) es un novedoso inhibidor de BET que representa un agente terapéutico altamente eficaz contra el c-Myc sobreexpresado en el USC recurrente/resistente a la quimioterapia. Este compuesto inhibe la proliferación de células de LLC e induce la apoptosis de células leucémicas a través de la desregulación de vías de señalización clave, como BLK, AKT, ERK1/2 y MYC. También inhibe la señalización de NF-κB.

Alobresib (GS-5829) BET inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 437.49

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Control de calidad

Lote: S896101 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureza: 98.15%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.15

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Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	437.49	Fórmula	C₂₆H₂₃N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1637771-14-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C3C(=C2)NC(=N3)C4CC4)C(C5=CC=CC=N5)(C6=CC=CC=N6)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (198.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BET BLK Akt ERK1/2 MYC NF-κB
In vitro	Experimentos in vitro demuestran una alta sensibilidad de las líneas celulares de USC a la exposición a este compuesto, causando una disminución dosis-dependiente en los niveles fosforilados de c-Myc y un aumento dosis-dependiente en la activación de caspasas (apoptosis). Inhibe la proliferación de células de LLC e induce la apoptosis de células leucémicas a través de la desregulación de vías de señalización clave, como BLK, AKT, ERK1/2 y MYC. La modulación de IκBα indica que este agente también inhibe la señalización de NF-κB. Su apoptosis inducida resulta de un desequilibrio entre los reguladores positivos (BIM) y negativos (BCL-XL) de la vía intrínseca de la apoptosis.
In vivo	Alobresib (GS-5829) tiene una actividad impresionante contra tumores primarios de USC, así como contra xenoinjertos de USC. La evaluación de la expresión de c-Myc en tumores expuestos a este compuesto demuestra una regulación a la baja de las proteínas c-Myc tanto totales como fosfo c-Myc. Este químico demuestra una excelente biodisponibilidad después de la administración oral y es significativamente más efectivo que JQ1 en las dosis utilizadas en experimentos comparativos in vivo contra xenoinjertos de USC. Se justifican estudios clínicos con este compuesto en pacientes con USC que albergan enfermedad resistente a la quimioterapia de rescate estándar.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29941483/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31862959/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02983604	Terminated	Advanced Estrogen Receptor Positive HER2- Breast Cancer	Gilead Sciences	January 10 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02607228	Terminated	Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	Gilead Sciences	December 8 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02392611	Completed	Solid Tumors and Lymphomas	Gilead Sciences	March 16 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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