BET Productos químicos | BET Chemicals

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
E1177	CFT8634	CFT8634 es un potente degradador de BRD9 con un DC50 de 3 nM. Forma un complejo ternario con BRD9 y una ligasa E3, lo que resulta en la ubiquitinación de BRD9. Este compuesto se utiliza en el tratamiento de cánceres con alteración de SMARCB1.	Blood, 2025, blood.2025029429
E1994	DBr-1	DBr-1 es un PROTAC DCAF1-BRD9, creado uniendo el ligando de BRD9 BI-956448 al andamio DCAF1 a través de un enlazador de carbono alifático-piperidina. Es un degradador potente y selectivo de BRD9 con una DC50 de 90 nM. Supera la resistencia intrínseca a los degradadores de VHL, posicionando a los PROTACs de DCAF1 como una estrategia prometedora para contrarrestar la resistencia mediada por ligasas.
E1926	IBG1	IBG1 (PROTAC BRD4 Degrader-19) es un degradador tipo PROTAC que se dirige específicamente a los BET bromodomains con una DC50 de 0,15 nM para BRD4. Consiste en el inhibidor de BET JQ1 unido a E7820 y funciona a través de CRL4-DCAF16.
E1683	DN02	DN02 es una sonda selectiva de la familia de bromodominios BRD8. Exhibe potencia contra BRD8(1) con un Kd de 32 nM, y curiosamente, demostró que esta actividad es selectiva sobre el segundo bromodominio de BRD8 (BRD8(2) con un Kd de >1000 nM)
E1664	GNE-987	GNE-987 es un PROTAC degradador de BRD4 que consta de BRD4B1 y BRD4B2 (bromodominios 1 y 2 de BRD4) y la ligasa de ubiquitina E3 VHL. Exhibe actividad de degradación de BRD4 con una DC50 de 0,03 nM para la línea celular EOL-1 AML. Este compuesto inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis al promover la degradación rápida y sostenida de BRD4 y al inhibir sus dianas posteriores. También demuestra una potente actividad antitumoral en líneas celulares de LMA.
S7315	PFI-3	PFI-3 es una sonda química selectiva para los bromodominios SMARCA, incluidos los bromodominios SMARCA2, SMARCA4 y PB1(5).	Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9