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PLX51107 BET inhibidor

Name: PLX51107
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8739
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S8739

PLX51107 es un nuevo inhibidor de BET con modesta preferencia por el bromodominio-1 (BD1) frente al bromodominio-2 (BD2) dentro de cada proteína BET (Kd = 1.6, 2.1, 1.7 y 5 nM para BD1 y 5.9, 6.2, 6.1 y 120 nM para BD2 de BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT, respectivamente). Entre las proteínas no-BET, este compuesto muestra interacciones significativas solo con los bromodominios de CBP y EP300 (p300) (Kd en el rango de 100 nM).

PLX51107 BET inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 438.48

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Control de calidad

Lote: S873901 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	438.48	Fórmula	C₂₆H₂₂N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1627929-55-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C(=CN3C(C)C4=CC=CC=N4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)N=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (200.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2 BD1 (Cell-free assay) 1.6 nM(Kd) BRD4 BD1 (Cell-free assay) 1.7 nM(Kd) BRD3 BD1 (Cell-free assay) 2.1 nM(Kd) BRDT BD1 (Cell-free assay) 5 nM(Kd) BRD2 BD2 (Cell-free assay) 5.9 nM(Kd) BRD4 BD2 (Cell-free assay) 6.1 nM(Kd) BRD3 BD2 (Cell-free assay) 6.2 nM(Kd) BRDT BD2 (Cell-free assay) 120 nM(Kd)
In vitro	En un conjunto de cultivos celulares, el tratamiento a corto plazo (4h) con PLX51107 resulta en un cambio robusto en los marcadores de PD, pero no induce una respuesta apoptótica inmediata. La inducción de apoptosis ocurre después de un tratamiento prolongado (16 horas o más de exposición continua). Este compuesto induce la acumulación de p21 e IκBα, niveles reducidos de cMYC y la modulación de proteínas pro- y antiapoptóticas.
In vivo	PLX51107 es bien tolerado en ratones. La vida media de este compuesto es relativamente corta en roedores y perros (<3 h). Demuestra efectos antitumorales in vivo en modelos preclínicos de LLC y linfoma agresivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02683395	Terminated	Solid Tumors\|Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Non-Hodgkin''s Lymphoma	Plexxikon	March 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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