PLX51107

N.º de catálogoS8739 Lote:S873901

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₂₂N₄O₃

Peso molecular

438.48

Número CAS

1627929-55-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (200.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PLX51107 es un nuevo inhibidor de BET con modesta preferencia por el bromodominio-1 (BD1) frente al bromodominio-2 (BD2) dentro de cada proteína BET (Kd = 1.6, 2.1, 1.7 y 5 nM para BD1 y 5.9, 6.2, 6.1 y 120 nM para BD2 de BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT, respectivamente). Entre las proteínas no-BET, este compuesto muestra interacciones significativas solo con los bromodominios de CBP y EP300 (p300) (Kd en el rango de 100 nM).

Objetivos

BRD2 BD1 (Cell-free assay)	BRD4 BD1 (Cell-free assay)	BRD3 BD1 (Cell-free assay)	BRDT BD1 (Cell-free assay)	BRD2 BD2 (Cell-free assay)	Ver más
1.6 nM(Kd)	1.7 nM(Kd)	2.1 nM(Kd)	5 nM(Kd)	5.9 nM(Kd)	Ver más

In vitro

En un conjunto de cultivos celulares, el tratamiento a corto plazo (4h) con PLX51107 resulta en un cambio robusto en los marcadores de PD, pero no induce una respuesta apoptótica inmediata. La inducción de apoptosis ocurre después de un tratamiento prolongado (16 horas o más de exposición continua). Este compuesto induce la acumulación de p21 e IκBα, niveles reducidos de cMYC y la modulación de proteínas pro- y antiapoptóticas.

In vivo

PLX51107 es bien tolerado en ratones. La vida media de este compuesto es relativamente corta en roedores y perros (<3 h). Demuestra efectos antitumorales in vivo en modelos preclínicos de LLC y linfoma agresivo.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales CD-1 mice, Sprague-Dawley rats, Beagle dogs Dosificaciones 1 mg/kg (for mice and rats); 0.5 mg/kg (for dogs) Administración IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

Sellecks PLX51107 Ha sido citado por 7 Publicaciones

The ETS-family transcription factor PU.1 is a critical regulator of the inhibitory Fcγ receptor IIB expression in humans [ J Immunol, 2025, vkaf109]	PubMed: 40420414
Inhibition of BET Proteins Regulates Fcγ Receptor Function and Reduces Inflammation in Rheumatoid Arthritis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623]	PubMed: 37108786
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
Epigenetic Treatment of Urothelial Carcinoma Cells Sensitizes to Cisplatin Chemotherapy and PARP Inhibitor Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1376]	PubMed: 33803654
BRD4 Prevents R-Loop Formation and Transcription-Replication Conflicts by Ensuring Efficient Transcription Elongation [ Cell Rep, 2020, 32(12):108166]	PubMed: 32966794
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486]	PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50]	PubMed: 30642575

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