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INCB057643 BET inhibidor

Name: INCB057643
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8714
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8714

INCB057643 es un inhibidor de BET que se une a los motivos de reconocimiento de lisina acetilada que se encuentran en el BRD de las proteínas BET, previniendo así la interacción entre este compuesto y las lisinas acetiladas en las histonas.

INCB057643 BET inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 415.46

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.06%

99.06

Dianas relacionadas	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	415.46	Fórmula	C₂₀H₂₁N₃O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1820889-23-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1(C(=O)N(C2=CC(=CC(=C2O1)C3=CN(C(=O)C4=C3C=CN4)C)S(=O)(=O)C)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BET
In vitro	INCB057643 inhibe la unión de BRD2/BRD3/BRD4 a un péptido de histona H4 acetilado en el rango de nM bajos, y es selectivo contra otras proteínas que contienen bromodominios. Los análisis in vitro muestran que este compuesto inhibe la proliferación de líneas celulares humanas de LMA, linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) y mieloma múltiple, con una disminución correspondiente en los niveles de proteína MYC. Los análisis del ciclo celular indican que se observa una detención en G1 y un aumento de la apoptosis dependiente de la concentración dentro de las 48 horas de tratamiento con esta sustancia química. La producción de varias citocinas, incluyendo IL-6, IL-10 y MIP-1α, fue reprimida por este compuesto en sangre total humana y de ratón estimulada ex vivo con LPS. Inhibe la proliferación de líneas celulares de cáncer de próstata. En ensayos de proliferación celular a corto plazo, este químico parece más efectivo contra las células dependientes de andrógenos (VCaP y LNCaP) que contra las células independientes de andrógenos (DU145 y PC3).
In vivo	La administración oral de INCB057643 resultó en una eficacia antitumoral significativa en modelos de xenoinjerto de LMA, mieloma y DLBCL. El tratamiento de ratones con xenoinjertos tumorales 22Rv1 con este compuesto (3 mg/kg) condujo a una inhibición significativa del crecimiento tumoral (T/C%:45%) y a una reducción consistente del peso tumoral en relación con los ratones tratados con el vehículo.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5071# [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5080

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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