Datos técnicos
| Fórmula | C20H21N3O5S |
||||||
| Peso molecular | 415.46 | Número CAS | 1820889-23-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (199.77 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
|||||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | INCB057643 es un inhibidor de BET que se une a los motivos de reconocimiento de lisina acetilada que se encuentran en el BRD de las proteínas BET, previniendo así la interacción entre este compuesto y las lisinas acetiladas en las histonas. | |
|---|---|---|
| Objetivos |
|
|
| In vitro | INCB057643 inhibe la unión de BRD2/BRD3/BRD4 a un péptido de histona H4 acetilado en el rango de nM bajos, y es selectivo contra otras proteínas que contienen bromodominios. Los análisis in vitro muestran que este compuesto inhibe la proliferación de líneas celulares humanas de LMA, linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) y mieloma múltiple, con una disminución correspondiente en los niveles de proteína MYC. Los análisis del ciclo celular indican que se observa una detención en G1 y un aumento de la apoptosis dependiente de la concentración dentro de las 48 horas de tratamiento con esta sustancia química. La producción de varias citocinas, incluyendo IL-6, IL-10 y MIP-1α, fue reprimida por este compuesto en sangre total humana y de ratón estimulada ex vivo con LPS. Inhibe la proliferación de líneas celulares de cáncer de próstata. En ensayos de proliferación celular a corto plazo, este químico parece más efectivo contra las células dependientes de andrógenos (VCaP y LNCaP) que contra las células independientes de andrógenos (DU145 y PC3). |
|
| In vivo | La administración oral de INCB057643 resultó en una eficacia antitumoral significativa en modelos de xenoinjerto de LMA, mieloma y DLBCL. El tratamiento de ratones con xenoinjertos tumorales 22Rv1 con este compuesto (3 mg/kg) condujo a una inhibición significativa del crecimiento tumoral (T/C%:45%) y a una reducción consistente del peso tumoral en relación con los ratones tratados con el vehículo. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
|
Sellecks INCB057643 Ha sido citado por 1 Publicación
| The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554] | PubMed: 37899423 |
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.