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PFI-1 (PF-6405761) BET inhibidor

Name: PFI-1 (PF-6405761)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1216
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S1216

PFI-1 (PF-6405761) es un inhibidor BET (proteína que contiene bromodominio) altamente selectivo, y este compuesto muestra valores de IC50 de 0,22 μM para BRD4 y 98 nM para BRD2 en un ensayo sin células.

PFI-1 (PF-6405761) BET inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 347.39

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	347.39	Fórmula	C₁₆H₁₇N₃O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1403764-72-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (198.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.750mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.750mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2 (Cell-free assay) 98 nM BRD4 (Cell-free assay) 0.22 μM
In vitro	PFI-1 (PF-6405761) se une a la proteína de unión a la respuesta del AMP cíclico con un K_D de 49 μM y tiene una EC₅₀ de 1,89 μM para la inhibición de la producción de IL6 a partir de células mononucleares de sangre humana estimuladas por LPS. Induce una reducción dosis-dependiente de la viabilidad celular en células T4302 CD133+. Este compuesto también inhibe la proliferación de tres líneas celulares NET (Bon-1 derivada de un NET pancreático, y H727 y H720 derivadas de NETs pulmonares).
In vivo	S1216 administrado (1 mg/kg i.v.) en ratas resulta en un volumen de distribución de 1 L/kg, un aclaramiento plasmático de 18/mL·min^–1·kg^–1 y una vida media de 1 hora. S1216 administrado oralmente (2 mg/kg) en ratas resulta en una biodisponibilidad oral tan baja como 32%. S1216 administrado (2 mg/kg s.c.) en ratones resulta en una C_max de 58 ng/mL con un T_max de 1 h y una vida media de aproximadamente 2 horas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23095041/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23403638/ [3] http://www.endocrine-abstracts.org/ea/0031/ea0031P149.htm [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23576556/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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