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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PFI-1 (PF-6405761) es un inhibidor BET (proteína que contiene bromodominio) altamente selectivo, y este compuesto muestra valores de IC50 de 0,22 μM para BRD4 y 98 nM para BRD2 en un ensayo sin células.
Objetivos
BRD2 (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
98 nM
0.22 μM
In vitro
PFI-1 (PF-6405761) se une a la proteína de unión a la respuesta del AMP cíclico con un KD de 49 μM y tiene una EC50 de 1,89 μM para la inhibición de la producción de IL6 a partir de células mononucleares de sangre humana estimuladas por LPS. Induce una reducción dosis-dependiente de la viabilidad celular en células T4302 CD133+. Este compuesto también inhibe la proliferación de tres líneas celulares NET (Bon-1 derivada de un NET pancreático, y H727 y H720 derivadas de NETs pulmonares).
In vivo
S1216 administrado (1 mg/kg i.v.) en ratas resulta en un volumen de distribución de 1 L/kg, un aclaramiento plasmático de 18/mL·min–1·kg–1 y una vida media de 1 hora. S1216 administrado oralmente (2 mg/kg) en ratas resulta en una biodisponibilidad oral tan baja como 32%. S1216 administrado (2 mg/kg s.c.) en ratones resulta en una Cmax de 58 ng/mL con un Tmax de 1 h y una vida media de aproximadamente 2 horas.
To determine dose response for PFI-1 (PF-6405761), cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. This compound is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly.
Sellecks PFI-1 (PF-6405761) Ha sido citado por 11 Publicaciones
CBX5 loss drives EGFR inhibitor resistance and results in therapeutically actionable vulnerabilities in lung cancer
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120]
Glutathione peroxidase 8 expression on cancer cells and cancer-associated fibroblasts facilitates lung cancer metastasis
[ MedComm (2020), 2022, 3(3):e152]
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