Name: MS436
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7305
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: S730501 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.38%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.38

Dianas relacionadas	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	383.42	Fórmula	C₁₈H₁₇N₅O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1395084-25-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1O)N)N=NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=CC=CC=N3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 55 mg/mL (143.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4 (1) <0.085 μM(Ki) BRD4 (2) 0.34 μM(Ki)
In vitro	MS436 exhibe baja afinidad nanomolar con preferencia por el primer bromodominio sobre el segundo. Este compuesto inhibe eficazmente la actividad de BRD4 en la producción de óxido nítrico y la citocina proinflamatoria interleucina-6 dirigida por NF-κB en macrófagos murinos sin una inhibición significativa de la viabilidad celular.
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión por anisotropía de fluorescencia
Ensayo de quinasa	Los experimentos de competencia se realizan con una proteína BrD (0,25–1 µM) y la sonda fluorescente (80 nM), y una concentración creciente de ligando competidor no marcado en un tampón PBS (pH 7,4) en un volumen total de 80 µL. Las mediciones se obtienen después de una incubación de 1 hora del ligando fluorescente y la proteína a 25°C con un lector de microplacas Safire 2. En un ensayo de unión por competencia, la concentración del ligando fluorescente es ≤ 2Kd, y la concentración de proteína se estableció de manera que el 50-80% del ligando fluorescente estuviera unido. La constante de disociación de un ligando competidor se calcula con la corrección de la ecuación de Cheng-Prussoff introducida por Nicolovska-Coleska y sus colegas. Asumiendo un modelo de unión competitiva de un sitio, la ecuación utilizada para calcular los Ki a partir de los valores de IC50 recuperados del ajuste de datos utilizando Prism.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24144283/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS436 BET inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 383.42