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GSK046 (iBET-BD2) BET inhibidor

Name: GSK046 (iBET-BD2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9684
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9684

GSK046 (iBET-BD2) es un inhibidor selectivo y oralmente activo de BET (dominio de bromodominio y extraterminal), que exhibe actividad inmunomoduladora. Muestra valores de IC50 de 264 nM, 98 nM, 49 nM y 214 nM para BRD2_BD2, BRD3_BD2, BRD4_BD2 y BRDT_BD2, respectivamente.

GSK046 (iBET-BD2) BET inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 414.47

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Control de calidad

Lote: S968401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.82%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.82

Dianas relacionadas	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	414.47	Fórmula	C₂₃H₂₇FN₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2474876-09-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (200.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.150mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4_BD2 (Cell-free assay) 49 nM BRD3_BD2 (Cell-free assay) 98 nM BRDT_BD2 (Cell-free assay) 214 nM BRD2_BD2 (Cell-free assay) 264 nM
In vitro	GSK046 (iBET-BD2) muestra un excelente nivel de selectividad para la familia BET sin actividad medible para los bromodominios no BET. Se prueba en un ensayo celular de células mononucleares de sangre periférica (PBMC) estimuladas con LPS. Después de la estimulación, estas células inmunes liberan una gama de citocinas y quimiocinas, incluida la proteína quimioatrayente de monocitos 1 (MCP-1/CCL2). Este compuesto también inhibe la producción de MCP-1 (pIC50 = 7,5) con una disminución mínima de la potencia bioquímica de BRD4 BD2 observada.
In vivo	GSK046 (iBET-BD2) tiene propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas adecuadas para ser utilizado in vivo, y también se ha demostrado que este inhibidor de BD2 altamente selectivo conserva la capacidad de inhibir potentemente la liberación de la citocina MCP-1 en un contexto celular y de sangre total. El compuesto resulta útil para un perfilado biológico posterior y es eficaz en una amplia gama de patologías inflamatorias, lo que sugiere que la inhibición selectiva de BD2 puede ser una nueva estrategia terapéutica útil para las enfermedades inmunoinflamatorias.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32193360/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32691591/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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