Name: GSK1324726A (I-BET726)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7620
Rating: 5 (9 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.61%

99.61

Dianas relacionadas	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros BET Inhibidores	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	434.91	Fórmula	C₂₅H₂₃ClN₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1300031-52-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CC(C2=C(N1C(=O)C)C=CC(=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (197.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4 (Cell-free assay) 22 nM BRD3 (Cell-free assay) 31 nM BRD2 (Cell-free assay) 41 nM
In vitro	En líneas celulares de neuroblastoma, GSK1324726A (I-BET726) inhibe el crecimiento celular e induce citotoxicidad. También modula la expresión de genes implicados en la apoptosis, la señalización y las vías de la familia MYC, incluida la supresión directa de BCL2 y MYCN.
Ensayo de quinasa	Determinación de las afinidades de unión de la proteína BET a I-BET726
Ensayo de quinasa	Para la determinación de las afinidades de unión a los bromodominios de la proteína BET, se titula GSK1324726A (I-BET726) frente a truncados que contienen tanto BD1 como BD2 de BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM) y BRD4 (10 nM) en 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM NaCl, 5 % glicerol, 1 mM DTT y 1 mM CHAPS en presencia de un derivado de Alexa 647 (50 nM) de ligando fluorescente. Después de equilibrar durante 1 h, la interacción proteína bromodominio:ligando se detecta utilizando Transferencia de Energía de Resonancia de Fluorescencia Resuelta en el Tiempo (TR-FRET) después de la adición de 1,5 nM de anticuerpo anti-6His marcado con quelato de europio. Las placas se leen utilizando un lector de placas Envision (λ_EX = 337 nm, λ_EM = 615 nm, λ_EM = 665 nm; dicromático dual = 400 nm & 630 nm). Estos datos se ajustan a un modelo IC50 de cuatro parámetros utilizando el software de análisis de datos Graphit.
In vivo	En los modelos de ratón SK-N-AS y CHP-212, GSK1324726A (I-BET726) (15 mg/kg p.o.) produce inhibición del crecimiento tumoral y regulación a la baja de la expresión de MYCN y BCL2. En un modelo de ratón de shock séptico, este compuesto (10 mg/kg i.v.) muestra potentes efectos antiinflamatorios y previene la muerte de los animales enfermos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24009722/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25249180/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1324726A (I-BET726) BET inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 434.91