solo para uso en investigación

Cisplatin inhibidor de la DNA Synthesis

Name: Cisplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1166
Rating: 5 (831 reviews)

Cat. No.S1166

Cisplatin es un complejo inorgánico de platino, capaz de inhibir la síntesis de ADN al formar aductos de ADN en las células tumorales. Cisplatin activa la ferroptosis e induce la autophagy.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas. No se recomienda disolver fármacos basados en platino en DMSO, ya que esto puede llevar fácilmente a la inactivación del fármaco.

Cisplatin DNA/RNA Synthesis químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 300.05

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

Productos que se suelen utilizar junto con Cisplatin

Ceralasertib (AZD6738)

Explores the combined effect that potentiates the anti-tumor effects of this compound to resolve ATM-deficient non-small cell lung cancer in vivo

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VX-970), when given in combination with it, enhances the efficacy of this compound in patient-derived lung tumour xenografts.

Elimusertib (BAY 1895344)

Combination treatment with BAY 1895344 and this compound achieved strong synergistic activity on the proliferation of human HT-29 colorectal cancer cells in vitro.

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros DNA/RNA Synthesis Inhibidores	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG‑63)	Cell cycle analysis	2 μM	48 h	Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines.	31059083
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780)	Cell Cytotoxicity Assay	0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM	48 h	Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780).	31057611
HCC cell lines HepG2 and Huh7	Cell viability assay	0-30 μM	48 h	CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin.	31056532
Saos-2 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	300.05	Fórmula	Cl₂H₆N₂Pt	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	2 years 4°C(in the dark) powder
Nº CAS	15663-27-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	Las soluciones son inestables. Preparar frescas o comprar tamaños pequeños preenvasados. Reenvasar al recibirlas.
Sinónimos	NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP			Smiles	[NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMF : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 15 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 14 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	One of the most widely used and most potent chemotherapeutic agents. This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Tumor cells)
In vitro	Cisplatin induce citotoxicidad por interacción con el ADN para formar aductos de ADN que activan varias vías de transducción de señales, incluyendo Erk, p53, p73 y MAPK, lo que culmina en la activación de la apoptosis. Este compuesto (30 μM) tratado durante 6 h induce una activación aparente de Erk en células HeLa, que se mantiene durante el período de 14 h siguiente. También muestra una actividad antineoplásica efectiva al inducir la muerte de las células tumorales. Demuestra la capacidad de causar apoptosis de las células tubulares proximales renales (RPTC), causando encogimiento celular, un aumento de 50 veces en la actividad de la caspasa 3, un aumento de 4 veces en la externalización de la fosfatidilserina, y aumentos de 5 y 15 veces en la condensación de la cromatina y la hipoploidía del ADN, respectivamente. Este producto químico (800 μM) causa características típicas de necrosis de RPTC después del tratamiento durante 4 horas.
In vivo	Se ha demostrado que Cisplatin es eficiente en la regresión del crecimiento tumoral en una amplia variedad de modelos animales de tumores, incluyendo xenoinjertos de cáncer de cabeza y cuello, xenoinjertos de carcinoma de células escamosas cervicales, xenoinjertos de carcinoma testicular, xenoinjertos de cáncer de ovario, xenoinjertos de carcinoma de mama, carcinoma colónico, hepatoblastoma heterotrasplantado, y así sucesivamente. Este compuesto (5 mg/kg) administrado semanalmente i.v. en los días 1 y 7 induce una inhibición del crecimiento tumoral (GI) del 77.5% y 85.1% de los xenoinjertos serosos Ov.Ri(C) y OVCAR-3, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14576837/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10993883/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3395999/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065694/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967349/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1563830/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494534/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR	20651982
Immunofluorescence	H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B	28993682
Growth inhibition assay	Cell viability	26062553

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06356155	Not yet recruiting	Urothelial Carcinoma	University of Michigan Rogel Cancer Center	October 2024	Phase 2
NCT06393816	Not yet recruiting	Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung	Centre Leon Berard\|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie	May 2024	Phase 2
NCT06406465	Not yet recruiting	Carcinoma Neuroendocrine\|Tumor Neuroendocrine\|Tumors Neuroendocrine\|Neuroendocrine; Carcinoma\|Small Cell; Receptors	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT04915183	Recruiting	Hearing Loss\|Head and Neck Cancer	National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

Respuesta:
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for it at up to 3mg/ml is recommended. It's a suspension and can be administrated via oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):