Name: Berzosertib (VE-822)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7102
Rating: 5 (146 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.33%

99.33

Productos que se suelen utilizar junto con Berzosertib (VE-822)

Sacituzumab-govitecan

It and Sacituzumab Govitecan demonstrate anti-tumor activity in heavily pre-treatment tumors.

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros ATM/ATR Inhibidores	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 Mirin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HCK1T-HPV16	Function Assay	0.5 nM	24 h	enhances E1-dependent replication of the HPV16 genome	25717108
HCK1T-HPV16	Function Assay	0.5 nM	24 h	increases the levels of E1	25717108
MDCK	Cytotoxicity assay	50 nM	72 h	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 50 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay	27823879
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	463.55	Fórmula	C₂₄H₂₅N₅O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1232416-25-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	VX970, M6620			Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 23 mg/mL (49.61 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (71.18 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	The first ATR-targeted drug candidate with high selectivity for ATR.
Targets/IC₅₀/Ki	ATR (HT29 cells) 19 nM
In vitro	Berzosertib (VE-822) a 80 nM atenúa la vía de señalización de ATR y reduce la supervivencia en células tumorales en respuesta a XRT y LY-188011. También atenúa la señalización de ATR en células normales sin potenciar la radiación y la muerte por LY-188011 en dichas células. Este compuesto aumenta los focos residuales de γH2AX y 53BP1 inducidos por XRT en comparación con XRT en células MiaPaCa-2 y PSN-1. Su pretratamiento disminuye los focos de Rad51 después de XRT en células MiaPaCa-2 y PSN-1. Solo, aumenta la fracción de la fase G1 en células MiaPaCa-2 y PSN-1, y anula la fracción de la fase G2/M enriquecida por XRT en estas células. VE-822 tiene poco efecto por sí solo, mientras que combinado con XRT y/o LY-188011 mejora la apoptosis temprana y tardía en células PSN-1, siendo la combinación triple la más potente. Aumenta la respuesta tumoral a los agentes dañinos para el ADN asociados con el bloqueo de pChk1 Ser345.
In vivo	Berzosertib (VE-822) a 60 mg/kg inhibe la fosfo-Ser-345-Chk1 en ratones con tumores PSN-1 después de agentes dañinos para el ADN. Combinado con XTR, duplica el tiempo que tardan los tumores en crecer hasta 600 mm³ en comparación con XRT solo en ratones con tumores PSN-1 y MiaPaCa-2. Cuando se añade a la combinación de LY-188011 y XRT, este compuesto prolonga sustancialmente el retraso del crecimiento tumoral en comparación con el grupo Gem+XRT1 en ratones con tumores PSN-1. Su combinación con XRT1 aumenta la absorción en tumores en un 44% en comparación con XRT1, lo que sugiere que la adición de VE-822 aumentó la fosforilación de γH2AX y la persistencia del daño al ADN causado por XRT.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23222511/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583268/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2 PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT	31014753
Growth inhibition assay	Cell viability	31014753
Immunofluorescence	γH2AX / p53 PD-L1 / Hsp90B1	29890208

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02723864	Completed	Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 9 2017	Phase 1
NCT02487095	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small -Cell Lung\|Ovarian Neoplasms\|Small Cell Lung Carcinoma\|Uterine Cervical Neoplasms\|Carcinoma Neuroendocrine\|Extrapulmonary Small Cell Cancer	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 30 2015	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I want to have information to prepare it for mouse gavage. Thank you for your answer.

Respuesta:
It can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Berzosertib (VE-822) inhibidor de ATR

Estructura química

Peso molecular: 463.55