solo para uso en investigación
Cat. No.S8096
| Dianas relacionadas | HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Otros ATM/ATR Inhibidores | Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 |
| Peso molecular | 220.25 | Fórmula | C10H8N2O2S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1198097-97-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | OC1=CC=C(C=C1)\C=C2/SC(=N)NC2=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(199.77 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
MRN
ATM
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| In vitro |
Mirin inhibe la activación de ATM inducida por DSB, la fosforilación dependiente de ATM de los objetivos posteriores Nbs1 y Chk2, y la autofosforilación de ATM en Ser1981 dependiente de MRN en respuesta a los DSB. Este compuesto también inhibe el punto de control G2 en las células TOSA4, y la reparación del ADN dependiente de la homología en las células HEK293. En células con HPV16 integrado (SiHa), sensibiliza los episomas de HPV a PA25, lo que resulta en una reducción de ~5 veces de la IC50 de PA25. El pretratamiento con este químico también disminuye la viabilidad celular e inhibe la expresión del antígeno nuclear de células proliferantes en células de riñón embrionario humano 293 tratadas con cisplatino. |
| Ensayo de quinasa |
Ensayo de nucleasa
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Las reacciones con sustratos de oligonucleótidos no en horquilla contienen 25 mM de MOPS (pH 7.0), 60 mM de KCl, 0.2% de Tween 20, 2 mM de DTT, 1 mM o 5 de MnCl2 (o 5 mM de MgCl2, o 5 mM de CaCl2), 0.1 pmol de sustrato de ADN y 0.3 pmol de Mre11 (o una cantidad equivalente de Mre11 complejizado con Rad50) en un volumen de 10 μl, y se incuban a 37 °C durante 30 min. Luego se añaden SDS, EDTA y proteinasa K a concentraciones finales de 0.2%, 5 mM y 0.1 mg/ml, respectivamente, y se incuban durante otros 15 min. 4 μl de cada reacción se mezclan con 4 μl de tampón de carga de formamida y luego se cargan en un gel de secuenciación que contiene 10% de acrilamida y 7 M de urea. Después de la corrida, cada gel se analiza utilizando un sistema de fosforimágenes. Las reacciones que contienen sustratos en horquilla son idénticas a las que contienen sustratos no en horquilla, excepto que se añaden 3 pmol de este compuesto a las reacciones como se indica, y las reacciones se incuban a temperatura ambiente durante la noche. Las reacciones de unión de extremos no homólogos contienen 25 mM de MOPS (pH 7.0), 60 mM de KCl, 0.2% de Tween 20, 2 mM de DTT, 4 mM de MgCl2, 2 mM de MnCl2, 0.5 mM de ATP, 4 ng de ADN plasmídico, 10% de polietilenglicol, 0.01 pmol de ADN ligasa I humana y 0.06 pmol de este químico o 0.1 unidades de exonucleasa III de E. coli (GIBCO-BRL), en un volumen de 10 μl. Después de la incubación a 37 °C durante 25 min, se añade Tween 20 a una concentración final de 0.5%, y una alícuota de 2.5 μl se amplifica mediante PCR utilizando los cebadores DAR5 y DAR147. Los productos de PCR se clonan utilizando el kit de clonación TA y se secuencian utilizando un analizador genético capilar ABI automatizado.
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| In vivo |
Mirin en nanopartículas resultó en un fuerte deterioro del crecimiento tumoral, asociado con la activación de DDR, la acumulación de p53 y la muerte celular. |
Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
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| Growth inhibition assay | Cell viability |
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18176557 |
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