Name: VE-821
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8007
Rating: 5 (265 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.74%

99.74

Dianas relacionadas	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros ATM/ATR Inhibidores	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 AZ20 AZD0156 Mirin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
U2OS	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
SAOS2	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
CAL72	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
NOS1	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
HUO9	Growth Inhibition Assay			IC50～0.8 μM	25593184
MG63	Growth Inhibition Assay			IC50～9 μM	25593184
SJSA1	Growth Inhibition Assay			IC50～9 μM	25593184
MDA-MB-231	Cytotoxicity Assay	1/3/10 μM	1 h	potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400	25269479
HT-29	Cytotoxicity Assay	1/3/10 μM	1 h	potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400	25269479
HCT-116 p53+/+	Cytotoxicity Assay	1/3/10 μM	1 h	potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400	25269479
HCT-116 p53-/-	Cytotoxicity Assay	1/3/10 μM	1 h	potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400	25269479
TF-1	Growth Inhibition Assay	0.011–8 μM	96 h	enhances the antiproliferative effects of MK1775	24179152
HEL	Growth Inhibition Assay	0.011–8 μM	96 h	enhances the antiproliferative effects of MK1775	24179152
THP-1	Growth Inhibition Assay	0.011–8 μM	96 h	enhances the antiproliferative effects of MK1775	24179152
HL-60	Function Assay	10 mM	0.5 h	reduces phosphorylation of Chk1 at serine 345	23934411
OVCAR-8	Function Assay	1 µM	24 h	abrogates chemotherapy-induced cell cycle arrest	23548269
PANC-1	Growth Inhibition Assay	0.11-9 μM	1 h	inhibits the cell viability in a dose- dependent manner	22825331
MiaPaCa	Growth Inhibition Assay	0.11-9 μM	1 h	inhibits the cell viability in a dose- dependent manner	22825331
PSN-1	Growth Inhibition Assay	0.11-9 μM	1 h	inhibits the cell viability in a dose- dependent manner	22825331
K562	Apoptosis assay	10 uM	48 hrs	Induction of apoptosis in human K562 cells assessed as gammaH2AX/53BP1 levels at 10 uM after 48 hrs by DAPI staining based immunofluorescence microscopy in presence of 25 to 250 pM (-)-lomaiviticin A	27177826
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
MDCK	Cytotoxicity assay	500 nM	1 hr	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 1 hr followed by 2 Gy irradiation under normoxic condition by Alamar blue assay	27823879
MDCK	Cytotoxicity assay	500 nM	1 hr	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 1 hr followed by 4 Gy irradiation under anoxic condition by Alamar blue assay	27823879
MDCK	Cytotoxicity assay	500 nM	72 hrs	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay	27823879
MDCK	Cytotoxicity assay	500 nM	72 hrs	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM after 72 hrs under anoxic condition by Alamar blue assay	27823879
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	368.41	Fórmula	C₁₈H₁₆N₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1232410-49-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ATR inhibitor IV			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C(=O)NC3=CC=CC=C3)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (200.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (81.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ATR (Cell-free assay) 13 nM(Ki)
In vitro	VE-821(ATR inhibitor IV) muestra una excelente selectividad para ATR con una reactividad cruzada mínima contra las PIKKs relacionadas ATM, DNA-PK, mTOR y PI3K (K_i de 16 μM, 2,2 μM, >1 μM y 3,9 μM, respectivamente). Este compuesto solo induce la muerte de una gran fracción de poblaciones de células cancerosas, pero solo limita reversiblemente la progresión del ciclo celular en células normales, con una muerte mínima o efectos perjudiciales a largo plazo. Este químico inhibe el crecimiento celular de H2AX con una IC50 de 800 nM.
Ensayo de quinasa	Inhibición de quinasas
Ensayo de quinasa	La capacidad de los compuestos para inhibir la actividad quinasa de ATR, ATM o DNAPK se prueba utilizando un ensayo de incorporación de fosfato radiométrico. Se prepara una solución madre que consiste en el tampón apropiado, la quinasa y el péptido diana. A esto se añade el compuesto de interés, en concentraciones variables en DMSO hasta una concentración final de DMSO del 7%. Los ensayos se inician mediante la adición de una solución apropiada de [γ-³³P]ATP y se incuban a 25 ℃. Los ensayos se detienen, después del curso de tiempo deseado, mediante la adición de ácido fosfórico y ATP a una concentración final de 100 mM y 0,66 μM, respectivamente. Los péptidos se capturan en una membrana de fosfocelulosa, preparada según el fabricante
In vivo	VE-821(ATR inhibitor IV) es un potente y selectivo inhibidor competitivo de ATP de ATR.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21490603/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=21413798 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34998399/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin / ZEB1 Vimentin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		29157079
Growth inhibition assay	Cell viability		29157079

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VE-821 ATR Inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 368.41