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Elimusertib (BAY 1895344) ATR Inhibitor

Name: Elimusertib (BAY 1895344)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9864
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.S9864

Elimusertib (BAY-1895344) es un inhibidor ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) muy potente y altamente selectivo con una IC50 de 7 nM. Elimusertib inhibe potentemente la proliferación de un amplio espectro de líneas celulares tumorales humanas con una IC50 media de 78 nM.

Elimusertib (BAY 1895344) ATM/ATR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 375.43

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros ATM/ATR Inhibidores	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	375.43	Fórmula	C₂₀H₂₁N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1876467-74-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1COCCN1C2=CC(=C3C=CN=C(C4=CC=N[NH]4)C3=N2)C5=CC=N[N]5C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 17 mg/mL (45.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ATR (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Elimusertib (BAY-1895344) inhibe el crecimiento y la viabilidad de las células tumorales y exhibe una potente actividad antiproliferativa en un amplio espectro de líneas celulares tumorales humanas.
In vivo	En modelos de xenoinjertos de cáncer con deficiencias en la reparación del daño del ADN, Elimusertib (BAY-1895344) exhibe una fuerte eficacia en monoterapia.
Referencias	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05071209	Active not recruiting	Recurrent Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Lymphoma\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Lymphoma\|Refractory Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	December 22 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04267939	Terminated	Advanced Solid Tumors (Excluding Prostate Cancer)\|Ovarian Cancer	Bayer\|GlaxoSmithKline	February 26 2020	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):