Elimusertib (BAY 1895344)

N.º de catálogoS9864 Lote:S986402

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₁N₇O

Peso molecular

375.43

Número CAS

1876467-74-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

25 mg/mL (66.59 mM)

Ethanol

4 mg/mL (10.65 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Elimusertib (BAY-1895344) es un inhibidor ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) muy potente y altamente selectivo con una IC50 de 7 nM. Elimusertib inhibe potentemente la proliferación de un amplio espectro de líneas celulares tumorales humanas con una IC50 media de 78 nM.

Objetivos

ATR
(Cell-free assay)

7 nM

In vitro

Elimusertib (BAY-1895344) inhibe el crecimiento y la viabilidad de las células tumorales y exhibe una potente actividad antiproliferativa en un amplio espectro de líneas celulares tumorales humanas.

In vivo

En modelos de xenoinjertos de cáncer con deficiencias en la reparación del daño del ADN, Elimusertib (BAY-1895344) exhibe una fuerte eficacia en monoterapia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines Concentraciones 3–300 nM Tiempo de incubación 72 to 96 hours Método The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice Dosificaciones 50 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines
Concentraciones
3–300 nM
Tiempo de incubación
72 to 96 hours
Método
The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice
Dosificaciones
50 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

Sellecks Elimusertib (BAY 1895344) Ha sido citado por 12 Publicaciones

REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431]	PubMed: 40106439
Enhancing PDAC therapy: Decitabine-olaparib synergy targets KRAS-dependent tumors [ iScience, 2025, 28(2):111842]	PubMed: 40008360
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043]	PubMed: 40052411
Epigenetic targeting of PGBD5-dependent DNA damage in SMARCB1-deficient sarcomas [ bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420]	PubMed: 38766189
MGMT function determines the differential response of ATR inhibitors with DNA-damaging agents in glioma stem cells for GBM therapy [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165]	PubMed: 38213834
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]	PubMed: 37272932
The suppression of ATR/Chk1 pathway by Elimusertib ATR inhibitor in triple negative breast cancer cells [ Am J Transl Res, 2023, 15(7):4902-4911]	PubMed: 37560219
RUVBL1 and RUVBL2 as Novel Druggable DNA Damage Response Regulators in the N-Myc Regulatory Network in Neuroblastoma [ Research Square, 2023, Version 1]	PubMed: None
Protection of nascent DNA at stalled replication forks is mediated by phosphorylation of RIF1 intrinsically disordered region [ Elife, 2022, 11e75047]	PubMed: 35416772
Discovery of Dual TAF1-ATR Inhibitors and Ligand-Induced Structural Changes of the TAF1 Tandem Bromodomain [ J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200]	PubMed: 35191694

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