solo para uso en investigación

SCR7 DNA/RNA Synthesis Inhibidor

Cat. No.: S7742

SCR7 es un inhibidor específico de la DNA Ligase IV, que bloquea la unión de extremos no homólogos (NHEJ). Aumenta la eficiencia de la edición genómica mediada por HDR hasta 19 veces utilizando CRISPR/Cas9 en células de mamíferos y embriones de ratón.
SCR7 DNA/RNA Synthesis Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 332.38

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 332.38 Fórmula

C18H12N4OS

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 14892-97-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (198.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA Ligase IV
In vitro

SCR7 effectively inhibits the formation of multimers at 200 μM and above. This compound successfully inhibits cell proliferation of MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080, and Nalm6 with IC50 of 40, 34, 44, 8.5, 120, 10, and 50 μM, respectively. It suppresses the NHEJ repair of CRISPR-Cas9-induced DSBs.This chemical increases the efficiency of HDR-mediated genome editing up to 19-fold using CRISPR/Cas9 in mammalian cells and mouse embryos.

Ensayo de quinasa
Complementación de la inhibición de SCR7 con Ligasa IV purificada
El experimento de complementación se lleva a cabo añadiendo concentraciones crecientes del complejo Ligasa IV/XRCC4 purificado (30, 60 y 120 fmol) junto con los sustratos de ADN oligoméricos (extremos 5' compatibles y 5'-5' no compatibles) a los extractos tratados con SCR7. Las reacciones se incuban durante 2 h a 25℃. Los productos de la reacción se resuelven luego en PAGE desnaturalizante al 8%. El gel se seca y se expone, y la señal se detecta con un PhosphorImager y se analiza con el software Multi Gauge (V3.0).
In vivo

SCR7 treatment (10 mg/kg, i.m.) significantly reduces breast adenocarcinoma-induced tumor, and exhibits 4-fold increase in lifespan compared with control group. However, in Swiss albino mice with Dalton’s lymphoma tumor model, this compound (20 mg/kg, i.p.) exhibits neither tumor regression nor increase in lifespan. In BALB/c mice, this chemical (20 mg/kg, i.p.) significantly enhances the cytotoxic effects of radiation, VP-16213 and 3-Aminobenzamide on tumor derived from Dalton’s lymphoma (DLA) cells.

Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03941483 Completed
Acute Kidney Injury (AKI)
Astellas Pharma Inc
2019-11-01 Phase 2

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?

Respuesta:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.