solo para uso en investigación

SCR7 DNA/RNA Synthesis inhibidor

Cat. No.S7742

SCR7 es un inhibidor específico de la DNA Ligase IV, que bloquea la unión de extremos no homólogos (NHEJ). Aumenta la eficiencia de la edición genómica mediada por HDR hasta 19 veces utilizando CRISPR/Cas9 en células de mamíferos y embriones de ratón.
SCR7 DNA/RNA Synthesis inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 332.38

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 332.38 Fórmula

C18H12N4OS

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 14892-97-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (198.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
DNA Ligase IV
In vitro

SCR7 inhibe eficazmente la formación de multímeros a 200 μM y superiores. Este compuesto inhibe con éxito la proliferación celular de MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 y Nalm6 con IC50 de 40, 34, 44, 8,5, 120, 10 y 50 μM, respectivamente. Suprime la reparación NHEJ de DSB inducidos por CRISPR-Cas9.Este químico aumenta la eficiencia de la edición genómica mediada por HDR hasta 19 veces utilizando CRISPR/Cas9 en células de mamíferos y embriones de ratón.

Ensayo de quinasa
Complementación de la inhibición de SCR7 con Ligasa IV purificada
El experimento de complementación se lleva a cabo añadiendo concentraciones crecientes del complejo Ligasa IV/XRCC4 purificado (30, 60 y 120 fmol) junto con los sustratos de ADN oligoméricos (extremos 5' compatibles y 5'-5' no compatibles) a los extractos tratados con SCR7. Las reacciones se incuban durante 2 h a 25℃. Los productos de la reacción se resuelven luego en PAGE desnaturalizante al 8%. El gel se seca y se expone, y la señal se detecta con un PhosphorImager y se analiza con el software Multi Gauge (V3.0).
In vivo

El tratamiento con SCR7 (10 mg/kg, i.m.) reduce significativamente el tumor inducido por adenocarcinoma de mama y exhibe un aumento de 4 veces en la vida útil en comparación con el grupo de control. Sin embargo, en ratones albinos suizos con modelo de tumor de linfoma de Dalton, este compuesto (20 mg/kg, i.p.) no exhibe regresión tumoral ni aumento de la vida útil. En ratones BALB/c, este químico (20 mg/kg, i.p.) mejora significativamente los efectos citotóxicos de la radiación, VP-16213 y 3-Aminobenzamida en tumores derivados de células de linfoma de Dalton (DLA).

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03941483 Completed
Acute Kidney Injury (AKI)
Astellas Pharma Inc
November 1 2019 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?

Respuesta:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.