solo para uso en investigación
Cat. No.S7742
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Otros DNA/RNA Synthesis Inhibidores | CX-5461 (Pidnarulex) B02 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Peso molecular | 332.38 | Fórmula | C18H12N4OS |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 14892-97-8 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(198.56 mM)
Ethanol : 23 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
DNA Ligase IV
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| In vitro |
SCR7 inhibe eficazmente la formación de multímeros a 200 μM y superiores. Este compuesto inhibe con éxito la proliferación celular de MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 y Nalm6 con IC50 de 40, 34, 44, 8,5, 120, 10 y 50 μM, respectivamente. Suprime la reparación NHEJ de DSB inducidos por CRISPR-Cas9.Este químico aumenta la eficiencia de la edición genómica mediada por HDR hasta 19 veces utilizando CRISPR/Cas9 en células de mamíferos y embriones de ratón. |
| Ensayo de quinasa |
Complementación de la inhibición de SCR7 con Ligasa IV purificada
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El experimento de complementación se lleva a cabo añadiendo concentraciones crecientes del complejo Ligasa IV/XRCC4 purificado (30, 60 y 120 fmol) junto con los sustratos de ADN oligoméricos (extremos 5' compatibles y 5'-5' no compatibles) a los extractos tratados con SCR7. Las reacciones se incuban durante 2 h a 25℃. Los productos de la reacción se resuelven luego en PAGE desnaturalizante al 8%. El gel se seca y se expone, y la señal se detecta con un PhosphorImager y se analiza con el software Multi Gauge (V3.0).
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| In vivo |
El tratamiento con SCR7 (10 mg/kg, i.m.) reduce significativamente el tumor inducido por adenocarcinoma de mama y exhibe un aumento de 4 veces en la vida útil en comparación con el grupo de control. Sin embargo, en ratones albinos suizos con modelo de tumor de linfoma de Dalton, este compuesto (20 mg/kg, i.p.) no exhibe regresión tumoral ni aumento de la vida útil. En ratones BALB/c, este químico (20 mg/kg, i.p.) mejora significativamente los efectos citotóxicos de la radiación, VP-16213 y 3-Aminobenzamida en tumores derivados de células de linfoma de Dalton (DLA). |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941483 | Completed | Acute Kidney Injury (AKI) |
Astellas Pharma Inc |
November 1 2019 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.
Pregunta 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?
Respuesta:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.