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RK-33 inhibidor de DDX3

Cat. No.: S8246

RK-33 es un inhibidor de molécula pequeña de primera clase de DDX3 (una helicasa de ARN) y causa la detención del ciclo celular en G1, induce la apoptosis y promueve la sensibilización a la radiación en células que sobreexpresan DDX3.
RK-33 DNA/RNA Synthesis Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 428.44

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.49%
99.49

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM. 21572541
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM. 23290252
H460 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM. 21572541
H460 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM. 23290252
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM. 21572541
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM. 23290252
PC3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM. 21572541
PC3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM. 23290252
MCF7 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM. 21572541
MCF7 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM. 23290252
OVCAR3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. 21572541
OVCAR3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. 23290252
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 428.44 Fórmula

C23H20N6O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1070773-09-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 40 mg/mL (93.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DDX3
In vitro
RK-33 se une específicamente a DDX3, pero no a las proteínas estrechamente relacionadas DDX5 y DDX17. Este compuesto inhibe el crecimiento del cáncer y radiosensibiliza las células de cáncer de pulmón de una manera dependiente de DDX3. No tiene efecto sobre la respiración mitocondrial ni sobre la generación de ATP. Este químico frena la proliferación e induce la apoptosis de manera dependiente de DDX3. La señalización Wnt está mediada por DDX3 e inhibida por RK-33. Deteriora la reparación del daño del ADN inducido por radiación al inhibir la actividad NHEJ.
In vivo
RK-33 en combinación con radiación induce la regresión tumoral en múltiples modelos murinos de cáncer de pulmón. Este compuesto, a la dosis utilizada, no es tóxico en ratones SCID. Los ratones tratados con este químico no exhiben ningún cambio morfológico discernible.
Referencias

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1
S8246-WB1
30292066
Growth inhibition assay Cell viability
S8246-viability1
27634756