Name: Troglitazone (CS-045)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8432
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.47%

99.47

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
3T3-L1 cells	Function assay			Effective concentration for 50% enhancement of insulin-induced triglyceride accumulation in 3T3-L1 cells, EC50=0.13 μM
PC12 cells	Proliferation assay			Concentration required for 50% inhibition of cell proliferation in PC12 cells using sulforhodamine B assay, IC50=15 Μm
A549	Growth inhibition assay			Inhibition of human lung cancer cell line (A549) by 50% in sulforhodamine B assay, GI50=15 μM
3T3L1 cells	Function assay			Increase in 2-deoxyglucose uptake in mouse 3T3L1 cells at 3 uM by liquid scintillation counter
ST-13 cells	Function assay	5 μM	11 days	Induction of preadipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as lipid accumulation at 5 uM within 11 days by oil red-staining relative to control
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at PPARgamma expressed in HEK293 cells assessed as induction of receptor interaction with steroid receptor coactivator-1 by EYFP based reporter gene assay
MA104 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against monkey MA104 cells after 24 hrs, TD50=18.5 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity hormone-independent human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by luminescent cell viability assay, IC50=15.7 μM
MCF7 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity hormone-dependent human MCF7 cells after 24 hrs by luminescent cell viability assay, IC50=35.4 μM
HepG2 cells	Function assay		20 h	Transactivation of GAL4-fused PPARgamma LBD expressed in HepG2 cells after 20 hrs by luminescence assay, EC50=0.73 μM
LNCAP cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human LNCAP cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=22 μM
PC3 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=30 μM
HepG2 cells	Function assay	50 μM	24 h	Induction of p53 protein level in human HepG2 cells at 50 uM up to 24 hrs by immunoblot analysis
CV-1 cells	Function assay			Activation of peroxisome proliferator activated receptor gamma measured by induction of 50% of maximum alkaline phosphatase activity, transfection assay in CV-1 cells, EC50=0.53703 μM
CHO cells	Function assay		24 h	Agonist activity at human PPARgamma expressed in CHO cells co-transfected with pGL3-PPRE3-TK-luc assessed as transactivation after 24 hrs by firefly luciferase reporter gene assay, EC50=0.44 μM
HepG2 cells	Function assay	0.5-12.5 μM		Agonist activity at PPARgamma in human HepG2 cells assessed as down-regulation of glucose-6-phosphatase at 0.5 to 12.5 uM by real-time PCR method
3T3L1 cells	Function assay			Agonist activity at PPARgamma in mouse 3T3L1 cells, EC50=1 μM
HepG2 cells	Function assay	0.5-12.5 μM		Agonist activity at PPARgamma in human HepG2 cells assessed as down-regulation of phosphoenolpyruvate carboxykinase at 0.5 to 12.5 uM by real-time PCR method
HepG2 cells	Function assay			Agonist activity at PPARgamma in human HepG2 cells assessed as downregulation of phosphoenolpyruvate carboxykinase mRNA by RT-PCR analysis
HEK293T cells	Function assay			Inhibition of mouse Ido2 transfected in HEK293T cells using L-tryptophan as substrate assessed as kynurenine formation after 45 mins by spectrophotometric analysis, IC50=4.5 Μm
HepG2 cells	Function assay			Agonist activity at PPARgamma in human HepG2 cells assessed as downregulation of glucose-6-phosphatase mRNA by RT-PCR analysis
HEK293 cells	Function assay			Activation of PPARgamma transfected in HEK293 cells after 18 hrs by firefly luciferase reporter gene-based luminescence assay relative to control, EC50=0.4 μM
rat ventricular myocytes	Function assay			Inhibition of L-type calcium channel measured using whole-cell patch clamp in rat ventricular myocytes, IC50=9.5 μM
HepG2 (DPX-2) cells	Function assay		24 h	Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=6.9 μM
CV1 cells	Function assay			Transactivation of human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.4 μM
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human recombinant PPARgamma expressed in CHO cells cotransfected with pGL3-PPRE3-TK-luc reporter assessed as beta-galactosidase activity at after 24 hrs by luciferase based transactivation assay, EC50=0.44 μM
HepG2 cells	Function assay			Transactivation of GAL4-fused PPARgamma ligand binding domain transfected in human HepG2 cells after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.72 μM
HEK293 cells	Function assay	10 μM	24 h	Transactivation of PPAR-gamma transfected in HEK293 cells at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	441.54	Fórmula	C₂₄H₂₇NO₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	97322-87-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CS-045, Romglizone			Smiles	CC1=C(C2=C(CCC(O2)(C)COC3=CC=C(C=C3)CC4C(=O)NC(=O)S4)C(=C1O)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (199.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis PPAR
In vitro	Troglitazone inhibe significativamente el crecimiento celular mediante la detención del ciclo celular y la muerte celular apoptótica. Este compuesto también regula a la baja la expresión en superficie de CD97, un nuevo marcador de desdiferenciación, en células FTC-133 y regula al alza el ARNm del simportador de yoduro de sodio (NIS) en células TPC-1 y FTC-133. Este agonista de PPARγ induce la antiproliferación y la rediferenciación en líneas celulares de cáncer de tiroides. Induce la fosforilación de Erk en células de cáncer de próstata humanas a través de una vía de señalización independiente de PPARγ. TGZ regula al alza la síntesis de óxido nítrico, induce la vía p53, inhibe la biosíntesis de colesterol, induce el inhibidor de quinasa dependiente de ciclina p21, tiene función antioxidante y activa la quinasa de proteína regulada por señal extracelular (ERK) de una manera independiente de PPARγ. Este químico induce la expresión de Egr-1 mediante regulación transcripcional y post-transcripcional. La inducción de Egr-1 por este compuesto resulta en el aumento de la afinidad de unión y la transactivación del promotor que contiene secuencias consenso de Egr-1, induciendo así posiblemente otras proteínas antitumorales.
In vivo	Troglitazone es un fármaco antidiabético eficaz con un mecanismo de acción fundamentalmente nuevo. Sin embargo, un año después de su uso generalizado, se informan casos individuales de daño y fallo hepático. Este compuesto inhibe significativamente el crecimiento tumoral de células de cáncer colorrectal humano (HCT-116), células de cáncer de mama humano (MCF-7) y células de cáncer de próstata humano (PC-3) en ratones inmunodeficientes. Atenúa el daño pancreático y la inflamación en la pancreatitis crónica experimental.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15785241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22448169/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475986/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17575588/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842070/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	ASCT2 / GLS1 c-Myc		25872876
Growth inhibition assay	Cell viability		25872876

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Troglitazone (CS-045) Agonista de PPARγ

Estructura química

Peso molecular: 441.54