Troglitazone (CS-045)

N.º de catálogoS8432 Lote:S843201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₇NO₅S

Peso molecular

441.54

Número CAS

97322-87-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (199.3 mM)

Ethanol

15 mg/mL (33.97 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Troglitazone es un potente agonista del receptor activado por proliferadores de peroxisomas (PPAR), un factor de transcripción activado por ligando que regula la diferenciación y el crecimiento celular. Troglitazone induce la autophagy, la apoptosis y la necroptosis en células de cáncer de vejiga. Troglitazone previene la ferroptosis inducida por RSL3 y la peroxidación lipídica en células Pfa1.

Objetivos

Ferroptosis

PPAR

In vitro

Troglitazone inhibe significativamente el crecimiento celular mediante la detención del ciclo celular y la muerte celular apoptótica. Este compuesto también regula a la baja la expresión en superficie de CD97, un nuevo marcador de desdiferenciación, en células FTC-133 y regula al alza el ARNm del simportador de yoduro de sodio (NIS) en células TPC-1 y FTC-133. Este agonista de PPARγ induce la antiproliferación y la rediferenciación en líneas celulares de cáncer de tiroides. Induce la fosforilación de Erk en células de cáncer de próstata humanas a través de una vía de señalización independiente de PPARγ. TGZ regula al alza la síntesis de óxido nítrico, induce la vía p53, inhibe la biosíntesis de colesterol, induce el inhibidor de quinasa dependiente de ciclina p21, tiene función antioxidante y activa la quinasa de proteína regulada por señal extracelular (ERK) de una manera independiente de PPARγ. Este químico induce la expresión de Egr-1 mediante regulación transcripcional y post-transcripcional. La inducción de Egr-1 por este compuesto resulta en el aumento de la afinidad de unión y la transactivación del promotor que contiene secuencias consenso de Egr-1, induciendo así posiblemente otras proteínas antitumorales.

In vivo

Troglitazone es un fármaco antidiabético eficaz con un mecanismo de acción fundamentalmente nuevo. Sin embargo, un año después de su uso generalizado, se informan casos individuales de daño y fallo hepático. Este compuesto inhibe significativamente el crecimiento tumoral de células de cáncer colorrectal humano (HCT-116), células de cáncer de mama humano (MCF-7) y células de cáncer de próstata humano (PC-3) en ratones inmunodeficientes. Atenúa el daño pancreático y la inflamación en la pancreatitis crónica experimental.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines Concentraciones 5, 10, 20, 40 μM Tiempo de incubación 0, 2, 4, and 6 days Método Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×10³ cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales C57BL/6 mice Dosificaciones 0.2% (with chow) Administración oral administration

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines
Concentraciones
5, 10, 20, 40 μM
Tiempo de incubación
0, 2, 4, and 6 days
Método
Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×10³ cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.

Estudio en animales:^{^[4]}

Modelos animales
C57BL/6 mice
Dosificaciones
0.2% (with chow)
Administración
oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15785241/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22448169/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475986/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743784/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17575588/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842070/

Expandir

Sellecks Troglitazone (CS-045) Ha sido citado por 5 Publicaciones

Unveiling the shield: Troglitazone's impact on epilepsy-induced nerve injury through ferroptosis inhibition [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911]	PubMed: 39145422
Adipocyte‑rich microenvironment promotes chemoresistance via upregulation of peroxisome proliferator‑activated receptor gamma/ABCG2 in epithelial ovarian cancer [ Int J Mol Med, 2024, 53(4)37]	PubMed: 38426604
pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242]	PubMed: 33359684
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741]	PubMed: 33038582
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621]	PubMed: 31604910

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