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Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis inhibidor

Name: Oncrasin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0780
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S0780

Oncrasin-1 (Onc-1) es un potente inhibidor de la ARN polimerasa II con actividad antitumoral que mata varias células de cáncer de pulmón humano con mutaciones K-Ras. Este compuesto provoca una agregación anormal de la proteína quinasa C iota (PKCι) en el núcleo de las células sensibles, pero no en las células resistentes.

Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 269.73

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Control de calidad

Lote: S078001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.8%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.8

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros DNA/RNA Synthesis Inhibidores	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	269.73	Fórmula	C₁₆H₁₂ClNO	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	75629-57-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2CC3=CC=C(C=C3)Cl)C=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (200.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	K-ras RNA polymerase II PKCι
In vitro	Oncrasin-1 (NSC-743380) es un compuesto citotóxico selectivo con efectos significativos en células de cáncer de pulmón que portan mutaciones genéticas KRAS específicas. Este compuesto inhibe la proliferación de células tumorales induciendo la detención del ciclo celular y promoviendo la apoptosis. Los estudios han demostrado que esta sustancia química tiene baja toxicidad para las células normales, lo que indica una buena selectividad. Estudios mecanísticos adicionales sugieren que este compuesto puede actuar regulando las moléculas efectoras aguas abajo de la vía de señalización RAS. Los experimentos han demostrado que la actividad antitumoral de esta sustancia química se correlaciona positivamente con su concentración y tiempo de tratamiento. Además, este compuesto ha mostrado buena tolerancia y efectos inhibidores sobre el crecimiento tumoral en modelos animales. Por lo tanto, esta sustancia química se espera que sea un candidato a fármaco prometedor para el tratamiento del cáncer de pulmón con mutación KRAS.
In vivo	Oncrasin-1 (NSC-743380) es una pequeña molécula antitumoral selectiva que actúa induciendo la apoptosis en las células cancerosas. Este compuesto fue descubierto originalmente en una pantalla para células de cáncer de pulmón con mutación KRAS e inhibe eficazmente la proliferación de varias líneas celulares cancerosas. Los estudios han demostrado que el mecanismo de acción de esta sustancia química implica la inhibición de la ARN polimerasa I, lo que lleva a estrés nucleolar y detención del Cell Cycle. Experimentos adicionales confirmaron que esta molécula tiene poco efecto sobre las células normales, mostrando una buena ventana terapéutica. Actualmente, esta pequeña molécula se ha convertido en una importante herramienta compuesta para estudiar terapias dirigidas contra el cáncer.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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