Oncrasin-1

N.º de catálogoS0780 Lote:S078001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₂ClNO

Peso molecular

269.73

Número CAS

75629-57-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

54 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

13 mg/mL (48.19 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Oncrasin-1 (Onc-1) es un potente inhibidor de la ARN polimerasa II con actividad antitumoral que mata varias células de cáncer de pulmón humano con mutaciones K-Ras. Este compuesto provoca una agregación anormal de la proteína quinasa C iota (PKCι) en el núcleo de las células sensibles, pero no en las células resistentes.

Objetivos

K-ras

RNA polymerase II

PKCι

In vitro

Oncrasin-1 (NSC-743380) es un compuesto citotóxico selectivo con efectos significativos en células de cáncer de pulmón que portan mutaciones genéticas KRAS específicas. Este compuesto inhibe la proliferación de células tumorales induciendo la detención del ciclo celular y promoviendo la apoptosis. Los estudios han demostrado que esta sustancia química tiene baja toxicidad para las células normales, lo que indica una buena selectividad. Estudios mecanísticos adicionales sugieren que este compuesto puede actuar regulando las moléculas efectoras aguas abajo de la vía de señalización RAS. Los experimentos han demostrado que la actividad antitumoral de esta sustancia química se correlaciona positivamente con su concentración y tiempo de tratamiento. Además, este compuesto ha mostrado buena tolerancia y efectos inhibidores sobre el crecimiento tumoral en modelos animales. Por lo tanto, esta sustancia química se espera que sea un candidato a fármaco prometedor para el tratamiento del cáncer de pulmón con mutación KRAS.

In vivo

Oncrasin-1 (NSC-743380) es una pequeña molécula antitumoral selectiva que actúa induciendo la apoptosis en las células cancerosas. Este compuesto fue descubierto originalmente en una pantalla para células de cáncer de pulmón con mutación KRAS e inhibe eficazmente la proliferación de varias líneas celulares cancerosas. Los estudios han demostrado que el mecanismo de acción de esta sustancia química implica la inhibición de la ARN polimerasa I, lo que lleva a estrés nucleolar y detención del Cell Cycle. Experimentos adicionales confirmaron que esta molécula tiene poco efecto sobre las células normales, mostrando una buena ventana terapéutica. Actualmente, esta pequeña molécula se ha convertido en una importante herramienta compuesta para estudiar terapias dirigidas contra el cáncer.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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