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Glabridin PPAR agonista

Name: Glabridin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3786
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S3786

Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), uno de los fitoquímicos activos en el extracto de regaliz, se une y activa el dominio de unión a ligando de PPARγ, así como el receptor de longitud completa. También es un modulador positivo del receptor GABAA que promueve la oxidación de ácidos grasos y mejora el aprendizaje y la memoria.

Glabridin PPAR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 324.37

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	324.37	Fórmula	C₂₀H₂₀O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	59870-68-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Q-100692, KB-289522, LS-176045			Smiles	CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OCC(C3)C4=C(C=C(C=C4)O)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (197.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.200mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 64 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.530mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ (Cell-free assay) α1β2γ2 (GABAA receptor) 6.3 μM(EC50) α1β3γ2 (GABAA receptor) 6.83 μM(EC50) α1β2 (GABAA receptor) 9.63 μM(EC50) α1β1γ2 (GABAA receptor) 17.23 μM(EC50)
In vitro	Glabridin induce un aumento dosis-dependiente en la actividad estrogénica y la proliferación celular en células Ishikawa. Este compuesto ejerce actividad estrogénica a través del complejo coactivador ER-α-SRC-1. Tiene efectos neuroprotectores sustanciales, como lo indica la reducción de la muerte celular, la apoptosis, la fragmentación del ADN, probablemente a través de la regulación de bcl-2, Bax y caspasa-3, que están estrechamente relacionados con el proceso apoptótico celular.
In vivo	Glabridin a 25 mg/kg por inyección intraperitoneal, pero no a 5 mg/kg, disminuye significativamente el volumen del infarto focal, el daño histológico cerebral y la apoptosis en ratas MCAO en comparación con ratas operadas simuladamente. Este compuesto atenúa significativamente el nivel de malonildialdehído (MDA) cerebral en ratas MCAO, mientras eleva el nivel de dos antioxidantes endógenos en el cerebro, es decir, superóxido dismutasa (SOD) y glutatión reducido (GSH). El tratamiento concomitante con este químico inhibe significativamente la citotoxicidad y apoptosis inducidas por estaurosporina en neuronas corticales de rata cultivadas de manera dependiente de la concentración. Consistentemente, reduce significativamente el escalonamiento de ADN causado por estaurosporina de manera dependiente de la concentración. Tiene un efecto neuroprotector a través de la modulación de múltiples vías asociadas con la apoptosis. Este compuesto parece alcanzar concentraciones en estado estacionario lentamente en humanos. La penetración limitada de Glabridin en el cerebro debido a la actividad de la P-glicoproteína en la barrera hematoencefálica también puede disminuir la actividad de este químico a dosis bajas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25816349/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18048062/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5689168/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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