Glabridin

N.º de catálogoS3786 Lote:S378602

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Datos técnicos

Fórmula

C20H20O4
Peso molecular 324.37 Número CAS 59870-68-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 17 mg/mL (52.4 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), uno de los fitoquímicos activos en el extracto de regaliz, se une y activa el dominio de unión a ligando de PPARγ, así como el receptor de longitud completa. También es un modulador positivo del receptor GABAA que promueve la oxidación de ácidos grasos y mejora el aprendizaje y la memoria.
Objetivos
PPARγ
(Cell-free assay)		 α1β2γ2 (GABAA receptor) α1β3γ2 (GABAA receptor) α1β2 (GABAA receptor) α1β1γ2 (GABAA receptor)
6.3 μM(EC50) 6.83 μM(EC50) 9.63 μM(EC50) 17.23 μM(EC50)
In vitro Glabridin induce un aumento dosis-dependiente en la actividad estrogénica y la proliferación celular en células Ishikawa. Este compuesto ejerce actividad estrogénica a través del complejo coactivador ER-α-SRC-1. Tiene efectos neuroprotectores sustanciales, como lo indica la reducción de la muerte celular, la apoptosis, la fragmentación del ADN, probablemente a través de la regulación de bcl-2, Bax y caspasa-3, que están estrechamente relacionados con el proceso apoptótico celular.
In vivo Glabridin a 25 mg/kg por inyección intraperitoneal, pero no a 5 mg/kg, disminuye significativamente el volumen del infarto focal, el daño histológico cerebral y la apoptosis en ratas MCAO en comparación con ratas operadas simuladamente. Este compuesto atenúa significativamente el nivel de malonildialdehído (MDA) cerebral en ratas MCAO, mientras eleva el nivel de dos antioxidantes endógenos en el cerebro, es decir, superóxido dismutasa (SOD) y glutatión reducido (GSH). El tratamiento concomitante con este químico inhibe significativamente la citotoxicidad y apoptosis inducidas por estaurosporina en neuronas corticales de rata cultivadas de manera dependiente de la concentración. Consistentemente, reduce significativamente el escalonamiento de ADN causado por estaurosporina de manera dependiente de la concentración. Tiene un efecto neuroprotector a través de la modulación de múltiples vías asociadas con la apoptosis. Este compuesto parece alcanzar concentraciones en estado estacionario lentamente en humanos. La penetración limitada de Glabridin en el cerebro debido a la actividad de la P-glicoproteína en la barrera hematoencefálica también puede disminuir la actividad de este químico a dosis bajas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Ishikawa cells

  • Concentraciones

    1nM to 10μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    The effect of the extracts on cell proliferation are estimated using MTT assay. Briefly, 10μL of 5 mg/ml MTT is added to each well after incubation with test compounds for 72 h. DMSO is then added to dissolve the formazan and the plate read at 595 nm. The cell proliferation of control cells is 100.00% and any increase or decrease in cell proliferation of treated cells is compared to the control cells. All experimental conditions are assayed in triplicate.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male healthy Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    5 mg/kg and 25 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25816349/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18048062/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5689168/

Sellecks Glabridin Ha sido citado por 2 Publicaciones

Sinapic acid and glabridin synergistically mitigate androgenetic alopecia by modulating ferroptosis through stabilization of β-catenin against ubiquitin-dependent degradation [ Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171] PubMed: 40680866
Glabridin inhibits osteoarthritis development by protecting chondrocytes against oxidative stress, apoptosis and promoting mTOR mediated autophagy [ Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5] PubMed: 33417956

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