Glabridin

N.º de catálogoS3786 Lote:S378602

Datos técnicos

Fórmula	C₂₀H₂₀O₄
Peso molecular	324.37	Número CAS	59870-68-7
Solubilidad (25°C)*	In vitro	DMSO	65 mg/mL (200.38 mM)
		Ethanol	17 mg/mL (52.4 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), uno de los fitoquímicos activos en el extracto de regaliz, se une y activa el dominio de unión a ligando de PPARγ, así como el receptor de longitud completa. También es un modulador positivo del receptor GABAA que promueve la oxidación de ácidos grasos y mejora el aprendizaje y la memoria.

Objetivos

PPARγ (Cell-free assay)	α1β2γ2 (GABAA receptor)	α1β3γ2 (GABAA receptor)	α1β2 (GABAA receptor)	α1β1γ2 (GABAA receptor)
	6.3 μM(EC50)	6.83 μM(EC50)	9.63 μM(EC50)	17.23 μM(EC50)

In vitro

Glabridin induces dose-dependent increase in estrogenic activity and cell proliferation in Ishikawa cells. This compound exerts estrogenic activity via the ER-α-SRC-1-co-activator complex. It has substantial neuroprotective effects, as indicated by the reduced cell death, apoptosis, DNA fragmentation, probably through the regulation of bcl-2, Bax and caspase-3 which are all closely related to cell apoptotic process.

In vivo

Glabridin at 25mg/kg by intraperitoneal injection, but not at 5mg/kg, significantly decreases the focal infarct volume, cerebral histological damage and apoptosis in MCAO rats compared to sham-operated rats. This compound significantly attenuates the level of brain malonyldialdehyde (MDA) in MCAO rats, while it elevates the level of two endogenous antioxidants in the brain, i.e. superoxide dismutase (SOD) and reduced glutathione (GSH). Co-treatment with this chemical significantly inhibits the staurosporine-induced cytotoxicity and apoptosis of cultured rat cortical neurons in a concentration-dependent manner. Consistently, it significantly reduces the DNA laddering caused by staurosporine in a concentration-dependent manner. It has a neuroprotective effect via modulation of multiple pathways associated with apoptosis. This compound appears to achieve steady state concentrations slowly in humans. The limited penetration of glabridin into the brain due to the activity of P-glycoprotein in the blood-brain barrier may also lessen the activity of this chemical at low doses.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Ishikawa cells Concentraciones 1nM to 10μM Tiempo de incubación 72 h Método The effect of the extracts on cell proliferation are estimated using MTT assay. Briefly, 10μL of 5 mg/ml MTT is added to each well after incubation with test compounds for 72 h. DMSO is then added to dissolve the formazan and the plate read at 595 nm. The cell proliferation of control cells is 100.00% and any increase or decrease in cell proliferation of treated cells is compared to the control cells. All experimental conditions are assayed in triplicate.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Male healthy Sprague-Dawley rats Dosificaciones 5 mg/kg and 25 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Ishikawa cells
Concentraciones
1nM to 10μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
The effect of the extracts on cell proliferation are estimated using MTT assay. Briefly, 10μL of 5 mg/ml MTT is added to each well after incubation with test compounds for 72 h. DMSO is then added to dissolve the formazan and the plate read at 595 nm. The cell proliferation of control cells is 100.00% and any increase or decrease in cell proliferation of treated cells is compared to the control cells. All experimental conditions are assayed in triplicate.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Male healthy Sprague-Dawley rats
Dosificaciones
5 mg/kg and 25 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25816349/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18048062/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5689168/

Selleck's Glabridin Ha sido citado por 2 Publicaciones

Sinapic acid and glabridin synergistically mitigate androgenetic alopecia by modulating ferroptosis through stabilization of β-catenin against ubiquitin-dependent degradation [ Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171]	PubMed: 40680866
Glabridin inhibits osteoarthritis development by protecting chondrocytes against oxidative stress, apoptosis and promoting mTOR mediated autophagy [ Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5]	PubMed: 33417956

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