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Elafibranor PPAR agonista

Name: Elafibranor
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3720
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3720

Elafibranor (GFT505) es un agonista del receptor activado por proliferadores de peroxisomas-\u03b1 (PPAR-alpha) y del receptor activado por proliferadores de peroxisomas-\u03b4 (PPAR-delta). Este compuesto mejora la sensibilidad a la insulina, la homeostasis de la glucosa y el Lipid Metabolism y reduce la inflamaci\u00f3n.

Elafibranor PPAR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 384.49

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	384.49	Fórmula	C₂₂H₂₄O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	923978-27-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GFT505			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1OC(C)(C)C(=O)O)C)C=CC(=O)C2=CC=C(C=C2)SC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (197.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.85mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.55mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.850mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.480mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα PPARδ
In vitro	GFT505 es un nuevo modulador de PPAR que muestra una actividad preferencial sobre PPAR-\u03b1 y una actividad concomitante sobre PPAR-\u03b4.
In vivo	Elafibranor (GFT505) es un agonista dual de PPAR\u03b1/\u03b4 que ha demostrado eficacia en modelos de enfermedad del h\u00edgado graso no alcoh\u00f3lico (NAFLD)/NASH y fibrosis hep\u00e1tica. En la rata, este compuesto se concentr\u00f3 en el h\u00edgado con exposici\u00f3n extrahep\u00e1tica limitada y sufri\u00f3 un extenso ciclo enterohep\u00e1tico. Confiere protecci\u00f3n hep\u00e1tica al actuar sobre varias v\u00edas implicadas en la patog\u00e9nesis de la NASH, reduciendo la esteatosis, la inflamaci\u00f3n y la fibrosis. Este qu\u00edmico mejor\u00f3 los marcadores de disfunci\u00f3n hep\u00e1tica, disminuy\u00f3 la acumulaci\u00f3n de l\u00edpidos hep\u00e1ticos e inhibi\u00f3 la expresi\u00f3n g\u00e9nica proinflamatoria (interleucina-1 beta, factor de necrosis tumoral alfa y F4/80) y profibr\u00f3tica (factor de crecimiento transformante beta, inhibidor tisular de la metaloproteinasa 2, col\u00e1geno tipo I, alfa 1 y col\u00e1geno tipo I, alfa 2).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874076/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23703580/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31028903/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p22phox / Nox-4 / LC3-II / Beclin-1		31321239

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05564208	Completed	Healthy Participants	Ipsen	October 27 2022	Phase 1
NCT05543369	Completed	Healthy Volunteers	Ipsen	September 19 2022	Phase 1
NCT04171752	Completed	Geriatrics\|Healthy	Genfit	November 22 2019	Phase 1
NCT03883607	Terminated	Non Alcoholic Steatohepatitis	Genfit	June 25 2019	Phase 2
NCT03844555	Completed	Renal Impairment\|Renal Insufficiency\|Kidney Diseases\|Pharmacokinetics	Genfit	February 28 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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