Elafibranor

N.º de catálogoS3720 Lote:S372002

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Datos técnicos

Fórmula

C22H24O4S
Peso molecular 384.49 Número CAS 923978-27-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol 60 mg/mL (156.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Elafibranor (GFT505) es un agonista del receptor activado por proliferadores de peroxisomas-\u03b1 (PPAR-alpha) y del receptor activado por proliferadores de peroxisomas-\u03b4 (PPAR-delta). Este compuesto mejora la sensibilidad a la insulina, la homeostasis de la glucosa y el Lipid Metabolism y reduce la inflamaci\u00f3n.
Objetivos
PPARα PPARδ
In vitro

GFT505 es un nuevo modulador de PPAR que muestra una actividad preferencial sobre PPAR-\u03b1 y una actividad concomitante sobre PPAR-\u03b4.
In vivo

Elafibranor (GFT505) es un agonista dual de PPAR\u03b1/\u03b4 que ha demostrado eficacia en modelos de enfermedad del h\u00edgado graso no alcoh\u00f3lico (NAFLD)/NASH y fibrosis hep\u00e1tica. En la rata, este compuesto se concentr\u00f3 en el h\u00edgado con exposici\u00f3n extrahep\u00e1tica limitada y sufri\u00f3 un extenso ciclo enterohep\u00e1tico. Confiere protecci\u00f3n hep\u00e1tica al actuar sobre varias v\u00edas implicadas en la patog\u00e9nesis de la NASH, reduciendo la esteatosis, la inflamaci\u00f3n y la fibrosis. Este qu\u00edmico mejor\u00f3 los marcadores de disfunci\u00f3n hep\u00e1tica, disminuy\u00f3 la acumulaci\u00f3n de l\u00edpidos hep\u00e1ticos e inhibi\u00f3 la expresi\u00f3n g\u00e9nica proinflamatoria (interleucina-1 beta, factor de necrosis tumoral alfa y F4/80) y profibr\u00f3tica (factor de crecimiento transformante beta, inhibidor tisular de la metaloproteinasa 2, col\u00e1geno tipo I, alfa 1 y col\u00e1geno tipo I, alfa 2).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    hSKP-HPCs

  • Concentraciones

    30 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23703580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31028903/

Sellecks Elafibranor Ha sido citado por 1 Publicación

A new NRF2 activator for the treatment of human metabolic dysfunction-associated fatty liver disease [ JHEP Rep, 2023, 5(10):100845] PubMed: 37663119

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