solo para uso en investigación

Clofibric Acid PPAR agonista

Cat. No.S4207

Clofibric Acid (ácido clorofibrínico) es un agonista PPARα y un agente hipolipemiante.
Clofibric Acid PPAR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 214.65

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Control de calidad

Lote: S420701 DMSO]43 mg/mL]false]Ethanol]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.8%
99.8

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 214.65 Fórmula

C10H11ClO3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 882-09-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Chlorofibrinic acid Smiles CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 43 mg/mL (200.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 43 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PPARα
In vitro

Clofibric Acid aumenta la expresión génica de CYP4A6 en células RK13 transfectadas con PPAR-G con una EC50 de 80 μM. El tratamiento con Clofibric Acid (1 mM) durante 4 días induce un aumento de 500 veces del ARN P450 4Al y un aumento de 280 veces de la acil-CoA oxidasa y el ARN P450 2Bl en hepatocitos, en relación con los cultivos de control. Clofibric Acid (250 μM) induce una regulación positiva de genes implicados en la proliferación de peroxisomas y en la proliferación celular, así como una regulación negativa de genes implicados en la apoptosis en hepatocitos de roedores. El tratamiento con Clofibric Acid es capaz de causar una regulación positiva del gen de la proteína de unión a ácidos grasos L (L-FABP) en hepatocitos de origen tanto de roedor como humano. Clofibric Acid también regula positivamente la expresión de genes de las vías citosólica, microsomal y mitocondrial implicadas en el transporte y Metabolism de ácidos grasos en cultivos de hepatocitos de roedores y humanos, y aumenta el nivel de genes de la vía peroxisomal del Lipid Metabolism en roedores. Se observa una regulación positiva del factor nuclear de hepatocitos 1α (HNF 1α) por Clofibric Acid en cultivos de hepatocitos humanos. Clofibric Acid también inhibe de forma dosis-dependiente la proliferación celular de células OVCAR-3 y DISS cultivadas derivadas de cáncer de ovario humano. El tratamiento con Clofibric Acid aumenta la expresión de la carbonil reductasa, que promueve la conversión de prostaglandina E2 (PGE2) a PGF 2α.

In vivo

El tratamiento con Clofibric Acid (50 mg/kg) durante 4 días por sonda gástrica induce la expresión de P450 4A y BFB en las zonas 3 y 2 del acino hepático en ratas. 300 mg/kg de Clofibric Acid causan una fuerte tinción de ambas proteínas en todo el acino hepático. El tratamiento con Clofibric Acid (9.000 ppm) en la dieta suprime significativamente el crecimiento de tumores OVCAR-3 xenotrasplantados s.c. (46%) y prolonga significativamente la supervivencia de ratones con ascitis malignas derivadas de células DISS en comparación con el control. El tratamiento con Clofibric Acid aumenta la expresión de la carbonil reductasa in vivo. El tratamiento con Clofibric Acid disminuye el nivel de PGE2, así como la cantidad de factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) tanto en tumores OVCAR-3 como en ascitis derivadas de DISS. Se observan una densidad de microvasos reducida y apoptosis inducida en tumores sólidos OVCAR-3 tratados con Clofibric Acid.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431116/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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