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Amlexanox Immunology & Inflammation related modulator

Cat. No.: S3648

Amlexanox is an anti-inflammatory antiallergic immunomodulator and also an inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ε.
Amlexanox Immunology & Inflammation related modulator Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 298.29

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.93%
99.93

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
ARPE-19 cells Function assay 1 μM Inhibition of TBK1 by Amlx (1 µM) reduces HG-induced mitophagic flux
HCT-116 Function assay 100 μM 48 h Amlexanox stimulates expression from a NMD reporter vector.
PC3 Function assay 20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin
DU145 Function assay 20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin
U87 Proliferation assay 0-300 μM 24, 48, 72 and 96 h The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 140 μM in U87 cells.
U251 Proliferation assay 0-300 μM 24, 48, 72 and 96 h The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 120 μM in U251 cells.
NIH 3T3 cells Function assay 1 mM or 0.375 mM 24 h Cells exhibited a dramatic change in their morphology that included a larger and more flattened phenotype and often displayed long processes that are stable for at least 10 days
HUVEC Function assay 1 mM or 0.375 mM 24 h modify cell morphology
Swiss 3T3 Function assay 1 mM 10-360 min Amlexanox was able to stimulate the tyrosine phosphorylation of cortactin in a rapid and sustained manner.
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 298.29 Fórmula

C16H14N2O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 68302-57-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CHX-3673, Amoxanox, AA-673 Smiles CC(C)C1=CC2=C(C=C1)OC3=NC(=C(C=C3C2=O)C(=O)O)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (197.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
TBK1
IKK-ε
In vitro
Dose-response relationship of amlexanox inhibition of IKK-ɛ and TBK1 activity as determined by MBP phosphorylation showing an IC50 of approximately 1-2 μM. This compound also blocks the activity of TBK1 at approximately the same concentrations but has no effect on IKK-α or IKK-β and at these concentrations do not block any other kinases from a broad panel representing most kinase families. Inhibition of IKK-ɛ or TBK1 by this chemical is competitive for its substrate ATP, indicating that it interacts with the enzymes in the ATP-binding site. It increases the phosphorylation of TBK1 at Ser172 in 3T3-L1 adipocytes and blocks polyinosinic:polycytidylic acid (poly I:C)-stimulated phosphorylation of interferon responsive factor-3 (IRF3), a presumed substrate of IKK-ɛ and TBK1.
In vivo
Treatment of obese mice with amlexanox elevates energy expenditure through increased thermogenesis, producing weight loss, improves insulin sensitivity and decreases steatosis.
Referencias

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot IKKε / TBK1 / IKKβ MMP2 / MMP9 IKBKE / MST1 / MST2 / p-MST / LAST1 / LAST2 / p-YAP1 / YAP1 / Axl / c-Myc / Cyr61 p-p65 / p-IκBα / S100A13
S3648-WB1
23396211
Growth inhibition assay Cell viability
S3648-viability1
29048430