Name: Amlexanox
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3648
Rating: 5 (17 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros Immunology & Inflammation related Inhibidores	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
ARPE-19 cells	Function assay	1 μM		Inhibition of TBK1 by Amlx (1 µM) reduces HG-induced mitophagic flux
HCT-116	Function assay	100 μM	48 h	Amlexanox stimulates expression from a NMD reporter vector.
PC3	Function assay	20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM		leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin
DU145	Function assay	20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM		leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin
U87	Proliferation assay	0-300 μM	24, 48, 72 and 96 h	The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 140 μM in U87 cells.
U251	Proliferation assay	0-300 μM	24, 48, 72 and 96 h	The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 120 μM in U251 cells.
NIH 3T3 cells	Function assay	1 mM or 0.375 mM	24 h	Cells exhibited a dramatic change in their morphology that included a larger and more flattened phenotype and often displayed long processes that are stable for at least 10 days
HUVEC	Function assay	1 mM or 0.375 mM	24 h	modify cell morphology
Swiss 3T3	Function assay	1 mM	10-360 min	Amlexanox was able to stimulate the tyrosine phosphorylation of cortactin in a rapid and sustained manner.
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	298.29	Fórmula	C₁₆H₁₄N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	68302-57-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CHX-3673, Amoxanox, AA-673			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(C=C1)OC3=NC(=C(C=C3C2=O)C(=O)O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (197.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.100mg/ml (7.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.100mg/ml (7.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 IKK-ε
In vitro	Relación dosis-respuesta de la inhibición por amlexanox de la actividad de IKK-ε y TBK1 determinada por la fosforilación de MBP, mostrando una IC50 de aproximadamente 1-2 μM. Este compuesto también bloquea la actividad de TBK1 a aproximadamente las mismas concentraciones, pero no tiene efecto sobre IKK-α o IKK-β y a estas concentraciones no bloquea ninguna otra quinasa de un amplio panel que representa la mayoría de las familias de quinasas. La inhibición de IKK-ε o TBK1 por este químico es competitiva para su sustrato ATP, lo que indica que interactúa con las enzimas en el sitio de unión de ATP. Aumenta la fosforilación de TBK1 en Ser172 en adipocitos 3T3-L1 y bloquea la fosforilación estimulada por ácido poliinosínico:policitidílico (poly I:C) del factor 3 sensible al interferón (IRF3), un sustrato presunto de IKK-ε y TBK1.
In vivo	El tratamiento de ratones obesos con Amlexanox eleva el gasto energético a través de una termogénesis aumentada, produciendo pérdida de peso, mejora la sensibilidad a la insulina y disminuye la esteatosis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23396211/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	IKKε / TBK1 / IKKβ MMP2 / MMP9 IKBKE / MST1 / MST2 / p-MST / LAST1 / LAST2 / p-YAP1 / YAP1 / Axl / c-Myc / Cyr61 p-p65 / p-IκBα / S100A13		23396211
Growth inhibition assay	Cell viability		29048430

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amlexanox Immunology & Inflammation related modulador

Estructura química

Peso molecular: 298.29