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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.100mg/ml
(7.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.100mg/ml
(7.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Amlexanox es un inmunomodulador antialérgico antiinflamatorio y también un inhibidor de las proteínas quinasas TBK1 e IKK-ε.
Objetivos
TBK1
IKK-ε
In vitro
Relación dosis-respuesta de la inhibición por amlexanox de la actividad de IKK-ε y TBK1 determinada por la fosforilación de MBP, mostrando una IC50 de aproximadamente 1-2 μM. Este compuesto también bloquea la actividad de TBK1 a aproximadamente las mismas concentraciones, pero no tiene efecto sobre IKK-α o IKK-β y a estas concentraciones no bloquea ninguna otra quinasa de un amplio panel que representa la mayoría de las familias de quinasas. La inhibición de IKK-ε o TBK1 por este químico es competitiva para su sustrato ATP, lo que indica que interactúa con las enzimas en el sitio de unión de ATP. Aumenta la fosforilación de TBK1 en Ser172 en adipocitos 3T3-L1 y bloquea la fosforilación estimulada por ácido poliinosínico:policitidílico (poly I:C) del factor 3 sensible al interferón (IRF3), un sustrato presunto de IKK-ε y TBK1.
In vivo
El tratamiento de ratones obesos con Amlexanox eleva el gasto energético a través de una termogénesis aumentada, produciendo pérdida de peso, mejora la sensibilidad a la insulina y disminuye la esteatosis.
TBK1 phosphorylation (pTBK1) at Ser172 and IRF3 phosphorylation at Ser396 (pIRF3) in 3T3-L1 adipocytes treated with amlexanox or cayman and with or without poly I:C are examined.
Sellecks Amlexanox Ha sido citado por 17 Publicaciones
Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects
[ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991]
Development of translational read-through-inducing drugs as novel therapeutic options for patients with Fanconi anemia
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):286]
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity
[ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]
TRIM28 promotes the escape of gastric cancer cells from immune surveillance by increasing PD-L1 abundance
[ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246]
Mouse Ocilrp2/Clec2i negatively regulates LPS-mediated IL-6 production by blocking Dap12-Syk interaction in macrophage
[ Front Immunol, 2022, 13:984520]
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