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Tranilast Immunology & Inflammation related Químico

Cat. No.: S1439

Tranilast es un fármaco antialérgico que inhibe la liberación de mediadores lipídicos y citocinas de las células inflamatorias, utilizado para el tratamiento de trastornos alérgicos como el asma, la rinitis alérgica y la dermatitis atópica.
Tranilast Immunology & Inflammation related Químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 327.33

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
ECs Function assay Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM. 11229768
SMCs Function assay Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM. 11229768
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 327.33 Fórmula

C18H17NO5

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 53902-12-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SB 252218, MK-341 Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro
Tranilast is an anti-allergic drug inhibiting the release of substances such as histamine and prostaglandins from mast cells, which suppresses collagen synthesis of fibroblasts derived from keloid tissues. This compound (3-300 mM) suppresses the collagen synthesis of fibroblasts from keloid and hypertrophic scar tissue but not healthy skin fibroblasts. It (30-300 mM) inhibits the release of transforming growth factor (TGF)-beta 1 from keloid fibroblasts, which enhances the collagen synthesis of keloid fibroblasts. This drug improves keloids and hypertrophic scars which originate from the abnormal proliferation and excessive collagen accumulation of fibroblasts. It inhibits the release of TGF-beta 1, IL-1 beta and PGE2 from the human monocytes-macrophages. This chemical inhibits the proliferation stimulated with fetal bovine serum (FBS), TGF-beta 1 and platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB) as well as PDGF-BB-induced migration. It exhibits inhibitory effects on spontaneous collagen synthesis and TGF-beta 1-induced collagen and glycosaminoglycan synthesis.
In vivo
Tranilast results in a 58% reduction in TGF-beta1-induced 3[H]-hydroxyproline incorporation in the diabetic heart of rats. This compound attenuates cardiac fibrosis by 37% in association with reduction in phospho-Smad2 in the diabetic heart of rats. It completely prevents the increase in chymaselike activity, reduces the chymase mRNA levels by 43%, and decreases the carotid intima/media ratio by 63% in the carotid artery of dogs.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05626829 Recruiting
Nasopharyngeal Carcinoma|Recurrent Cancer
Jian Guan|Nanfang Hospital Southern Medical University
 July 20 2022 Phase 2
NCT00882024 Completed
Active Rheumatoid Arthritis
Nuon Therapeutics Inc.
 March 2009 Phase 2
NCT01003613 Completed
Pterygium
Gildasio Castello de Almeida Junior|Hospital de Base|Sao Jose do Rio Preto Medical School
 February 2009 Phase 3
NCT00717808 Withdrawn
Rheumatoid Arthritis
Imperial College London|Nuon Therapeutics Inc.
 September 2008 Phase 1