Tranilast

N.º de catálogoS1439 Lote:S143905

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Datos técnicos

Fórmula

C18H17NO5

Peso molecular 327.33 Número CAS 53902-12-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tranilast es un fármaco antialérgico que inhibe la liberación de mediadores lipídicos y citocinas de las células inflamatorias, utilizado para el tratamiento de trastornos alérgicos como el asma, la rinitis alérgica y la dermatitis atópica.
In vitro Tranilast es un fármaco antialérgico que inhibe la liberación de sustancias como la histamina y las prostaglandinas de los mastocitos, lo que suprime la síntesis de colágeno de los fibroblastos derivados de tejidos queloides. Este compuesto (3-300 mM) suprime la síntesis de colágeno de los fibroblastos de tejido queloide y cicatricial hipertrófico, pero no de los fibroblastos de piel sana. Inhibe (30-300 mM) la liberación del factor de crecimiento transformante (TGF)-beta 1 de los fibroblastos queloides, lo que mejora la síntesis de colágeno de los fibroblastos queloides. Este fármaco mejora los queloides y las cicatrices hipertróficas que se originan por la proliferación anormal y la acumulación excesiva de colágeno de los fibroblastos. Inhibe la liberación de TGF-beta 1, IL-1 beta y PGE2 de los monocitos-macrófagos humanos. Este químico inhibe la proliferación estimulada con suero bovino fetal (FBS), TGF-beta 1 y factor de crecimiento derivado de plaquetas-BB (PDGF-BB), así como la migración inducida por PDGF-BB. Exhibe efectos inhibidores sobre la síntesis espontánea de colágeno y la síntesis de colágeno y glicosaminoglicanos inducida por TGF-beta 1.
In vivo Tranilast produce una reducción del 58% en la incorporación de 3[H]-hidroxiprolina inducida por TGF-beta1 en el corazón diabético de ratas. Este compuesto atenúa la fibrosis cardíaca en un 37% en asociación con la reducción de la fosfo-Smad2 en el corazón diabético de ratas. Previene completamente el aumento de la actividad similar a la quimasa, reduce los niveles de ARNm de la quimasa en un 43% y disminuye la relación íntima/media carotídea en un 63% en la arteria carótida de perros.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282575/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770315/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Cells were cultured in LD collagen gels ± vehicle control (V), 100 M DFOM (D) or tranilast (T) for 24h (E-H) and assessed for P450 enzyme production.</p>

, , Environ Toxicol Pharmacol, 2015, 39(1):114-124.

Sellecks Tranilast Ha sido citado por 16 Publicaciones

Chaperone-mediated autophagy regulates the metastatic state of mesenchymal tumors [ EMBO Mol Med, 2025, 17(4):747-774] PubMed: 40055574
HBx promotes podocyte-macrophage transdifferentiation by mediating NLRP3 expression in hepatitis B virus-associated glomerulonephritis [ Virol J, 2025, 22(1):301] PubMed: 40999437
Restoration of angiogenic capacity in senescent endothelial cells by a pharmacological reprogramming approach [ PLoS One, 2025, 20(2):e0319381] PubMed: 40019880
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] PubMed: 37459896
Secreted ORF8 induces monocytic pro-inflammatory cytokines through NLRP3 pathways in patients with severe COVID-19 [ iScience, 2023, 26(6):106929] PubMed: 37260746
Tranilast reduces cardiomyocyte injury induced by ischemia‑reperfusion via Nrf2/HO‑1/NF‑κB signaling [ Exp Ther Med, 2023, 25(4):160] PubMed: 36911371
Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593] PubMed: 37418519
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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