solo para uso en investigación

Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related inhibidor

Cat. No.S1591

Bestatin (Ubenimex) es un potente inhibidor de la aminopeptidasa-B y de la leucotrieno (LT) A4 hidrolasa, utilizado en el tratamiento de la leucemia mielocítica aguda.
Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 308.37

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%
99.87

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 308.37 Fórmula

C16H24N2O4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 58970-76-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NK421 Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Aminopeptidase-N
In vitro

Bestatin (Ubenimex) inhibe la proliferación de todas las líneas celulares leucémicas humanas excepto KG1. Induce la fragmentación cuantitativa del ADN y la escalera de ADN, y mejora la actividad de la caspasa-3 en las células U937. Este compuesto induce la fragmentación del ADN de forma dosis-dependiente en líneas celulares leucémicas humanas. También inhibe de forma dosis-dependiente la invasión de las células SN12M en la membrana basal reconstituida (Matrigel). Bestatin inhibe la degradación del colágeno tipo IV por las células tumorales, pero no por el medio condicionado por el tumor (MCT), de forma concentración-dependiente. Inhibe las actividades hidrolizantes frente a sustratos de aminopeptidasas en células SN12M. El compuesto inhibe la formación tipo tubo de células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC) in vitro. Ejerce un efecto estimulante directo sobre los linfocitos (y monocitos) a través de su fijación a la leucina-aminopeptidasa de la superficie celular, y un efecto indirecto sobre los monocitos (y linfocitos) a través de la inhibición de la aminopeptidasa B del catabolismo de la tuftsina.

In vivo

Bestatin (Ubenimex) inhibe significativamente la angiogénesis inducida por células de melanoma en un ensayo de saco de aire dorsal de ratón y reduce el número de vasos orientados hacia la masa tumoral primaria establecida en el lado dorsal de ratones implantados con células de melanoma B16-BL6. También inhibe de forma estadísticamente significativa la biosíntesis de leucotrieno B4 en los tejidos esofágicos de ratas EGDA y reduce la incidencia de EAC del 57,7 % (15 de 26 ratas) al 26,1 % (6 de 23 ratas).

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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