Datos técnicos
| Fórmula | C16H24N2O4 |
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| Peso molecular | 308.37 | Número CAS | 58970-76-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (12.97 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Bestatin (Ubenimex) es un potente inhibidor de la aminopeptidasa-B y de la leucotrieno (LT) A4 hidrolasa, utilizado en el tratamiento de la leucemia mielocítica aguda. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Bestatin (Ubenimex) inhibe la proliferación de todas las líneas celulares leucémicas humanas excepto KG1. Induce la fragmentación cuantitativa del ADN y la escalera de ADN, y mejora la actividad de la caspasa-3 en las células U937. Este compuesto induce la fragmentación del ADN de forma dosis-dependiente en líneas celulares leucémicas humanas. También inhibe de forma dosis-dependiente la invasión de las células SN12M en la membrana basal reconstituida (Matrigel). Bestatin inhibe la degradación del colágeno tipo IV por las células tumorales, pero no por el medio condicionado por el tumor (MCT), de forma concentración-dependiente. Inhibe las actividades hidrolizantes frente a sustratos de aminopeptidasas en células SN12M. El compuesto inhibe la formación tipo tubo de células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC) in vitro. Ejerce un efecto estimulante directo sobre los linfocitos (y monocitos) a través de su fijación a la leucina-aminopeptidasa de la superficie celular, y un efecto indirecto sobre los monocitos (y linfocitos) a través de la inhibición de la aminopeptidasa B del catabolismo de la tuftsina. |
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| In vivo | Bestatin (Ubenimex) inhibe significativamente la angiogénesis inducida por células de melanoma en un ensayo de saco de aire dorsal de ratón y reduce el número de vasos orientados hacia la masa tumoral primaria establecida en el lado dorsal de ratones implantados con células de melanoma B16-BL6. También inhibe de forma estadísticamente significativa la biosíntesis de leucotrieno B4 en los tejidos esofágicos de ratas EGDA y reduce la incidencia de EAC del 57,7 % (15 de 26 ratas) al 26,1 % (6 de 23 ratas). |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , PLoS One, 2015, 10(11):e0142124. ]
Sellecks Bestatin (Ubenimex) Ha sido citado por 10 Publicaciones
| Targeting the GPI transamidase subunit GPAA1 abrogates the CD24 immune checkpoint in ovarian cancer [ Cell Rep, 2024, 43(4):114041] | PubMed: 38573857 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Novel paired CD13-negative (MT-50.1) and CD13-positive (MT-50.4) HTLV-1-infected T-cell lines with differential regulatory T cell-like activity [ Sci Rep, 2024, 14(1):12549] | PubMed: 38822041 |
| Protocol for monitoring phagocytosis of cancer cells by TAM-like macrophages using imaging cytometry [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103320] | PubMed: 39298319 |
| Cholesterol-induced leucine aminopeptidase 3 (LAP3) upregulation inhibits cell autophagy in pathogenesis of NAFLD [ Aging (Albany NY), 2022, 14(7):3259-3275] | PubMed: 35404840 |
| Sarsasapogenin ameliorates diabetes-associated memory impairment and neuroinflammation through down-regulation of PAR-1 receptor [ Phytother Res, 2021, 35(6):3167-3180] | PubMed: 33885189 |
| CD13 promotes hepatocellular carcinogenesis and sorafenib resistance by activating HDAC5-LSD1-NF-κB oncogenic signaling [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e233] | PubMed: 33377659 |
| Sarsasapogenin alleviates diabetic nephropathy through suppression of chronic inflammation by down-regulating PAR-1: In vivo and in vitro study [ Phytomedicine, 2020, 78:153314] | PubMed: 32882582 |
| Thrombin/PAR-1 activation induces endothelial damages via NLRP1 inflammasome in gestational diabetes [ Biochem Pharmacol, 2020, 175:113849] | PubMed: 32059841 |
| Sensitivity of Human Intrahepatic Cholangiocarcinoma Subtypes to Chemotherapeutics and Molecular Targeted Agents: A Study on Primary Cell Cultures [Fraveto A, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142124] | PubMed: 26571380 |
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