Name: Sulfasalazine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1576
Rating: 5 (19 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.65%

99.65

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros Immunology & Inflammation related Inhibidores	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293 Flp-In	Function assay		Inhibition of human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in E17-betaG uptake by scintillation counting, Ki=0.53μM	22541068
HEK293 Flp-In	Function assay		Inhibition of human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in E17-betaG uptake by scintillation counting, IC50=0.56μM	22541068
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of NF-kappaB activation expressed in TNFalpha-stimulated human HepG2 cells co-transfected with PPRE-Luc plasmid pretreated for 1 hr before TNFalpha challenge measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.9μM	21889336
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of TNF-alpha-induced NFkappaB activation in human HepG2 cells after 1 hr by luciferase reporter assay, IC50=0.9μM	21870831
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB transcriptional activity in human HepG2 cells pretreated for 1 hr before TNFalpha challenge by luciferase reporter gene analysis, IC50=0.9μM	22381047
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of NF-kappaB expressed in human HepG2 cells assessed as inhibition of TNFalpha-induced luciferase activity preincubated for 1 hr followed by TNFalpha challenge measured after 1 hr by reporter gene assay, IC50=0.9μM	23031596
HepG2	Function assay	1 hr	Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB transcriptional activation in human HepG2 cells preincubated for 1 hr followed by TNF-alpha challenge measured after 1 hr by luciferase reporter gene assay, IC50=0.9μM	24314396
HEK293 Flp-In	Function assay	5 mins	Inhibition of human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E3S uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, Ki=3μM	22541068
HEK293 Flp-In	Function assay	5 mins	Inhibition of human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E3S uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, IC50=3μM	22541068
U2OS	Function assay	10 mins	Inhibition of HA-tagged human NTCP expressed in human U2OS cells assessed as reduction in [14C]taurocholate uptake preincubated for 10 mins followed by [14C] taurocholate addition and further incubation for 10 mins by scintillation counting method, IC50=9.6μM	31439379
HEK293 Flp-In	Function assay	5 mins	Inhibition of human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E17-betaG uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, Ki=11μM	22541068
HEK293 Flp-In	Function assay	5 mins	Inhibition of human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E17-betaG uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, IC50=12μM	22541068
U87	Function assay	15 mins	Inhibition of xc-cystine-glutamate antiporter-mediated cystine uptake in human U87 cells using L-[14C]cystine as substrate after 15 mins by liquid scintillation counting, IC50=30μM	21889337
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	398.39	Fórmula	C₁₈H₁₄N₄O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	599-79-1	Descargar SDF Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 667219, Sulphasalazine			Smiles	C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC(=C(C=C3)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (200.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	8.300mg/ml (20.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 166 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB COX-2 TGF-β
In vitro	La Sulfasalazine, al igual que el metotrexato, aumenta la liberación de adenosina en un sitio inflamado y esa adenosina disminuye la inflamación mediante la ocupación de los receptores A2 en las células inflamatorias. El tratamiento con este compuesto durante 4 horas inhibe la transcripción dependiente de kappaB con un valor de IC50 de aproximadamente 0,625 mM. Este químico (2,5 mM) provoca la muerte celular de linfocitos T de manera dependiente de la dosis y el tiempo. Este compuesto, pero no el 5ASA o la sulfapiridina, inhibe fuertemente la activación de NF-kappaB e induce potentemente la apoptosis en linfocitos T. Se divide en sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico (5-ASA; mesalamina) por bacterias colónicas, y se informa que este último también suprime la actividad de NF-kappaB. Este compuesto, pero no su forma dividida 5-ASA, causa una inhibición dosis-dependiente del crecimiento del glioma, este efecto es completamente atribuible a la inhibición de la captación de cistina a través del transportador de cistina-glutamato del sistema x(c)(-). Inhibe la captación de cistina, lo que provoca un agotamiento crónico del GSH intracelular y, en consecuencia, una defensa redox celular comprometida que dificultó el crecimiento tumoral.
In vivo	La Sulfasalazine disminuye notablemente el número de leucocitos acumulados en la bolsa de aire inflamada (carragenina, 2 mg/ml) en el modelo murino de inflamación de la bolsa de aire. El tratamiento con este compuesto promueve un marcado aumento en la concentración de 5-aminoimidazol-4-carboxamidorribonucleótido (AICAR) en esplenocitos, lo que es consistente con la observación in vitro de que inhibe la AICAR transformilasa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8596047/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602313/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19457125/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22381741/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06134388	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Tanta University	September 1 2023	Phase 3
NCT03487926	Active not recruiting	Major Depressive Episode\|Inflammatory Bowel Diseases	Centre for Addiction and Mental Health\|McMaster University	September 14 2022	--
NCT04720183	Completed	Healthy	Galapagos NV	January 11 2021	Phase 1
NCT01577966	Completed	Brain Tumor	University of Alabama at Birmingham	January 2012	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sulfasalazine Immunology & Inflammation related inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 398.39