Name: Gemfibrozil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1729
Rating: 5 (1 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	250.33	Fórmula	C₁₅H₂₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	25812-30-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CI-719			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (199.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα
In vitro	Gemfibrozil ejerce un efecto inhibidor mínimo sobre la oxidación del ácido hidroxi simvastatina (SVA) mediada por CYP3A, pero sí inhibe la glucuronidación de SVA en microsomas hepáticos de perro y humanos. Este compuesto inhibe notablemente la formación de M-23, con un valor K(i) (IC(50)) de 69 (95) mM, mientras que la inhibición de la formación de M-1 es más débil con un valor K(i) (IC(50)) de 273 mM en microsomas hepáticos humanos. Inhibe de forma fuerte y competitiva la actividad de CYP2C9, con un valor K(i) (IC(50)) de 5,8 (9,6) mM. Este producto químico exhibe efectos inhibidores algo menores sobre las actividades de CYP2C19 y CYP1A2, con valores K(i) (IC(50)) de 24 (47) mM y 82 (136) mM, respectivamente. Este compuesto, un fármaco hipolipemiante, inhibe la producción de NO inducida por citocinas y la expresión de la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS) en células astrogliales U373MG humanas y astrocitos primarios. Induce la actividad luciferasa dependiente del elemento de respuesta al proliferador de peroxisomas (PPRE), que es inhibida por la expresión de DeltahPPAR-alpha, el mutante dominante-negativo del PPAR-alpha humano. Este producto químico inhibe fuertemente la activación de NF-kappaB, AP-1 y C/EBPbeta, pero no la del sitio de activación gamma (GAS) en células astrogliales estimuladas por citocinas.
In vivo	El tratamiento con Gemfibrozil reduce significativamente (2-3 veces) el aclaramiento plasmático de SVA y la excreción biliar del glucurónido de SVA (junto con su producto de ciclación SV), pero no la excreción de un Metabolite oxidativo principal de SVA en perros.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12023536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433802/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602509/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12244038/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06064539	Completed	Multiple Sclerosis	Sanofi	May 18 2020	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable
NCT01736254	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	December 2012	Phase 1
NCT01797198	Completed	Drug-Drug Interaction (DDI)\|Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	April 2012	Phase 1
NCT01913379	Completed	Healthy Subjects\|Pharmacokinetics\|Drug-Drug Interaction	Astellas Pharma Europe B.V.\|Medivation Inc.\|Astellas Pharma Inc	August 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gemfibrozil PPAR activador

Estructura química

Peso molecular: 250.33