Datos técnicos
| Fórmula | C15H22O3 |
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| Peso molecular | 250.33 | Número CAS | 25812-30-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 50 mg/mL (199.73 mM) | ||||
| Ethanol | 50 mg/mL (199.73 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Gemfibrozil (CI-719) es un activador del receptor alfa activado por proliferadores de peroxisomas (PPARα), utilizado para el tratamiento de la hipercolesterolemia y la hipertrigliceridemia. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Gemfibrozil ejerce un efecto inhibidor mínimo sobre la oxidación del ácido hidroxi simvastatina (SVA) mediada por CYP3A, pero sí inhibe la glucuronidación de SVA en microsomas hepáticos de perro y humanos. Este compuesto inhibe notablemente la formación de M-23, con un valor K(i) (IC(50)) de 69 (95) mM, mientras que la inhibición de la formación de M-1 es más débil con un valor K(i) (IC(50)) de 273 mM en microsomas hepáticos humanos. Inhibe de forma fuerte y competitiva la actividad de CYP2C9, con un valor K(i) (IC(50)) de 5,8 (9,6) mM. Este producto químico exhibe efectos inhibidores algo menores sobre las actividades de CYP2C19 y CYP1A2, con valores K(i) (IC(50)) de 24 (47) mM y 82 (136) mM, respectivamente. Este compuesto, un fármaco hipolipemiante, inhibe la producción de NO inducida por citocinas y la expresión de la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS) en células astrogliales U373MG humanas y astrocitos primarios. Induce la actividad luciferasa dependiente del elemento de respuesta al proliferador de peroxisomas (PPRE), que es inhibida por la expresión de DeltahPPAR-alpha, el mutante dominante-negativo del PPAR-alpha humano. Este producto químico inhibe fuertemente la activación de NF-kappaB, AP-1 y C/EBPbeta, pero no la del sitio de activación gamma (GAS) en células astrogliales estimuladas por citocinas. | |
| In vivo | El tratamiento con Gemfibrozil reduce significativamente (2-3 veces) el aclaramiento plasmático de SVA y la excreción biliar del glucurónido de SVA (junto con su producto de ciclación SV), pero no la excreción de un Metabolite oxidativo principal de SVA en perros. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Gemfibrozil Ha sido citado por 1 Publicación
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
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