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GW501516 (GSK-516, Cardarine) Agonista de PPARδ

Cat. No.: S1473

GW501516 es un agonista potente y altamente selectivo de PPARβ/δ, con una EC50 de 1 nM, con una selectividad 1000 veces superior sobre hPPARα y hPPARγ. Fase 4.
GW501516 (GSK-516, Cardarine) PPAR Agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 453.50

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.71%
99.71

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 453.50 Fórmula

C21H18F3NO3S2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 317318-70-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (200.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
A selective PPARδ agonist compared with a synthetic LXRα agonist GW3965.
Targets/IC50/Ki
PPARδ
1.1 nM(EC50)
In vitro
GW501516 is demonstrated to be 1000-fold more selective in comparison to existing subtypes. This compound increases expression of the reverse cholesterol transporter ATP-binding cassette A1 and induces apolipoprotein A1-specific cholesterol efflux In macrophages, fibroblasts, and intestinal cells. It can regulate expression of genes involved in lipid catabolism and energy uncoupling in skeletal muscle cells. Additionally, this chemical is shown to block insulin resistance and fatty acid-induced nuclear factor-κB activation. It reduces the IFNγ-induced up-regulation of TNFα and inducible NO synthase, and showed anti-inflammatory activity.
In vivo
GW501516 dramatically increases serum high density lipoprotein cholesterol while lowering the levels of small-dense low density lipoprotein, fasting triglycerides, and fasting insulin when dosed to insulin-resistant middle-aged obese rhesus monkeys. This compound induces fatty acid β-oxidation in L6 myotubes and in mouse skeletal muscles. Its treatment to mice fed a high-fat diet ameliorates diet-induced obesity as well as insulin resistance. This chemical also dramatically improves diabetes, as demonstrated by the decrease in plasma glucose and blood insulin levels in genetically obese ob/ob mice.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14525954/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20185762/
  • [6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687435/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/