Name: GW501516
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1473
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.71%

99.71

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	453.50	Fórmula	C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	317318-70-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (200.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.550mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A selective PPARδ agonist compared with a synthetic LXRα agonist GW3965.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1.1 nM(EC50)
In vitro	Se ha demostrado que GW501516 es 1000 veces más selectivo en comparación con los subtipos existentes. Este compuesto aumenta la expresión del transportador inverso de colesterol ATP-binding cassette A1 e induce el eflujo de colesterol específico de apolipoproteína A1 en macrófagos, fibroblastos y células intestinales. Puede regular la expresión de genes implicados en el catabolismo lipídico y el desacoplamiento energético en las células del músculo esquelético. Además, se ha demostrado que este químico bloquea la resistencia a la insulina y la activación del factor nuclear-κB inducida por ácidos grasos. Reduce la regulación al alza de TNFα y la NO sintasa inducible inducida por IFNγ, y mostró actividad antiinflamatoria.
In vivo	GW501516 aumenta drásticamente el colesterol de lipoproteínas de alta densidad séricas al tiempo que reduce los niveles de lipoproteínas de baja densidad pequeñas y densas, triglicéridos en ayunas e insulina en ayunas cuando se administra a monos rhesus obesos de mediana edad resistentes a la insulina. Este compuesto induce la β-oxidación de ácidos grasos en miotubos L6 y en músculos esqueléticos de ratón. Su tratamiento en ratones alimentados con una dieta rica en grasas mejora la obesidad inducida por la dieta, así como la resistencia a la insulina. Este químico también mejora drásticamente la diabetes, como lo demuestra la disminución de la glucosa plasmática y los niveles de insulina en sangre en ratones ob/ob genéticamente obesos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10198642/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14525954/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20185762/ [6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687435/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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GW501516 PPAR agonista

Estructura química

Peso molecular: 453.50