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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.550mg/ml
(10.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.500mg/ml
(3.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GW501516 es un agonista potente y altamente selectivo de PPARβ/δ, con una EC50 de 1 nM, con una selectividad 1000 veces superior sobre hPPARα y hPPARγ. Fase 4.
Objetivos
PPARδ
1.1 nM(EC50)
In vitro
Se ha demostrado que GW501516 es 1000 veces más selectivo en comparación con los subtipos existentes. Este compuesto aumenta la expresión del transportador inverso de colesterol ATP-binding cassette A1 e induce el eflujo de colesterol específico de apolipoproteína A1 en macrófagos, fibroblastos y células intestinales. Puede regular la expresión de genes implicados en el catabolismo lipídico y el desacoplamiento energético en las células del músculo esquelético. Además, se ha demostrado que este químico bloquea la resistencia a la insulina y la activación del factor nuclear-κB inducida por ácidos grasos. Reduce la regulación al alza de TNFα y la NO sintasa inducible inducida por IFNγ, y mostró actividad antiinflamatoria.
In vivo
GW501516 aumenta drásticamente el colesterol de lipoproteínas de alta densidad séricas al tiempo que reduce los niveles de lipoproteínas de baja densidad pequeñas y densas, triglicéridos en ayunas e insulina en ayunas cuando se administra a monos rhesus obesos de mediana edad resistentes a la insulina. Este compuesto induce la β-oxidación de ácidos grasos en miotubos L6 y en músculos esqueléticos de ratón. Su tratamiento en ratones alimentados con una dieta rica en grasas mejora la obesidad inducida por la dieta, así como la resistencia a la insulina. Este químico también mejora drásticamente la diabetes, como lo demuestra la disminución de la glucosa plasmática y los niveles de insulina en sangre en ratones ob/ob genéticamente obesos.
Características
Un agonista selectivo de PPARδ en comparación con un agonista sintético de LXRα GW3965.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
