Bcl-2 Inhibidores | Bcl-2 Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S8643	AZD5991	AZD5991 es un inhibidor macrocíclico de MCL-1 con afinidad subnanomolar por MCL-1 (Ki = 0,13 nM). La afinidad de unión de este compuesto es aproximadamente 25 veces menor para Mcl-1 de ratón en comparación con Mcl-1 humano, pero solo cuatro veces menor para Mcl-1 de rata.	Theranostics, 2025, 15(7):2834-2851 Theranostics, 2025, 15(12):5705-5718 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
S7531	UMI-77	El UMI-77 es un inhibidor selectivo de Mcl-1 con un Ki de 490 nM, que muestra selectividad sobre otros miembros de la familia Bcl-2.	iScience, 2024, 27(1):108503 Blood, 2022, blood.2021014304 Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S2812	(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid	El ácido (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acético, el enantiómero R-(-) del ácido Gossypol acético, se une a Bcl-2, Bcl-xL y Mcl-1 con K_i de 0,32 μM, 0,48 μM y 0,18 μM en ensayos libres de células; no inhibe el dominio BIR3 y BID. El AT-101 desencadena simultáneamente apoptosis y un tipo citoprotector de autophagy. Fase 2.	Protein Cell, 2024, pwad065 Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6662 Leiden University The Netherlands, 2023,
E2926	A-1155463	A-1155463 es un inhibidor de BCL-XL altamente potente y selectivo con una EC50 de 65 nM en células H146.	Nat Commun, 2025, 16(1):256 Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160 Theranostics, 2025, 15(12):5705-5718
S8061	Sabutoclax	Sabutoclax (BI-97C1) es un inhibidor pan-Bcl-2, que incluye Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 y Bfl-1 con una IC50 de 0,31 μM, 0,32 μM, 0,20 μM y 0,62 μM, respectivamente.	Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247 Mol Divers, 2022, 10.1007/s11030-022-10494-6
S7100	WEHI-539	El WEHI-539 tiene una alta afinidad (IC50=1,1 nM) y selectividad por BCL-XL y mata potentemente las células antagonizando selectivamente su actividad pro-supervivencia. Este compuesto tiene una afinidad más de 400 veces mayor por BCL-XL frente a otros miembros de la familia BCL-2 pro-supervivencia.	bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786 Cell Rep Med, 2023, 4(11):101290 Leiden University The Netherlands, 2023,
S8836	MIK665 (S64315)	MIK665 (S64315) es un inhibidor de la proteína de diferenciación de células de leucemia mieloide inducida Mcl-1 con un valor de Ki de 1,2 nM y tiene actividades pro-apoptóticas y antineoplásicas potenciales.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 784:152650 Nat Commun, 2024, 15(1):1581 Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374
S6709	Obatoclax (GX15-070)	Obatoclax (GX15-070) es un antagonista de Bcl-2 con una Ki de 0,22 μM en un ensayo sin células, que puede ayudar a superar la resistencia a la Apoptosis mediada por MCL-1.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161 Oncotarget, 2024, 15:614-633 Cells, 2023, 12(18)2247
S1071	HA14-1	HA14-1 es un ligando no peptídico de un bolsillo de superficie de Bcl-2 con una IC50 de ~9 μM.	Cell Rep, 2025, 44(5):115617 Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Oncotarget, 2018, 9(24):16701-16717
S8865	BAI1	BAI1 es un inhibidor alostérico directo de BAX con una constante de disociación (Kd) de 15,0 ± 4 μM.	Biomed Pharmacother, 2025, 187:118049 Int J Hyperthermia, 2024, 41(1):2325489 Nat Commun, 2023, 14(1):865
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activa las Caspasas con una EC50 de 0,78-1,64 μM e inhibe competitivamente Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 y Mcl-1 con una IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 y 0,79 μM, respectivamente.	Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439 Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S8650	BTSA1	BTSA1 es un activador de BAX optimizado farmacológicamente que se une con alta afinidad y especificidad al sitio de activación N-terminal e induce cambios conformacionales en BAX que conducen a la Apoptosis mediada por BAX. Promueve eficazmente la Apoptosis en líneas celulares de leucemia y muestras de pacientes, mientras que respeta las células sanas.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628 Cell Mol Life Sci, 2023, 80(10):311 Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S7126	Marinopyrrole A (Maritoclax)	Maritoclax (Marinopyrrole A) es un antagonista selectivo de Mcl-1 que se une a Mcl-1, pero no a Bcl-XL, y lo dirige para su degradación proteasomal. Este compuesto interrumpe la interacción entre Bim y Mcl-1 con una IC50 de 10,1 μM.	Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457 Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9 Leukemia, 2019, 33(2):319-332
S7105	BAM7	BAM 7 es un activador directo y selectivo de la Bax proapoptótica con un EC50 de 3,3 μM.	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330 Cell Death Discov, 2018, 4:107 Baltimore, Maryland , 2018,
S8759	S55746	S55746 (S 055746, BCL201) es un novedoso inhibidor específico de BCL-2 (Ki = 1,3 nM) activo por vía oral, con poca afinidad por BCL-XL y sin unión significativa a MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La selectividad de este compuesto para BCL-2 frente a BCL-XL oscila entre ~70 y 400 veces.	Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51
S7849	BDA-366	BDA-366 es un antagonista de dominio Bcl2-BH4 de molécula pequeña y se une a BH4 con alta afinidad y selectividad. Se une directamente a Bcl2 con alta afinidad de unión (Ki = 3,3 ± 0,73 nM).	Biochem Pharmacol, 2025, S0006-2952(25)00712-9 BMC Cancer, 2023, 23(1):479
S8199	Ruxotemitide (LTX 315)	Ruxotemitide (LTX 315) es el péptido oncolítico que mata las células cancerosas a través de la permeabilización de la membrana mitocondrial regulada por Bax/Bak.	J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004129 Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00491-8
S0563	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel	El 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), un derivado de paclitaxel y xilósido natural aislado de Taxus chinensis, provoca una detención mitótica significativa en las células PC-3, seguida de una regulación al alza de la expresión de las proteínas pro-Apoptosis Bax y Bad, así como una regulación a la baja de la expresión de las proteínas anti-Apoptosis Bcl-2 y Bcl-XL, lo que conduce a una alteración de la permeabilidad de la membrana mitocondrial y a la activación de la caspase-9.	Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S8758	VU661013	VU661013 es un inhibidor novedoso, potente y selectivo de MCL1 con un Ki de 97 ± 30 pM de MCL-1 humano en un ensayo TR-FRET. Sin embargo, este compuesto no inhibe significativamente BCL-xL o Bcl-2 con Ki > 40 μM o = 0,73 μM. Desestabiliza la asociación BIM/MCL-1, lo que lleva a la Apoptosis en la LMA.	Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) aumenta los niveles de Bax y disminuye los niveles de Bcl-2, lo que provoca la pérdida del potencial de membrana mitocondrial (Δæm) seguida de la liberación de citocromo C y la activación de caspase-9 y -3, lo que finalmente conduce a la apoptosis. Este compuesto también promueve p53 y p27, pero disminuye los niveles de cyclin B1, lo que causa la detención de la fase S.
S9970	APG-2575 (lisaftoclax)	APG-2575 (lisaftoclax) es un inhibidor dual de Bcl-2 y Bcl-xl con valores de CI50 de 2 nM y 5,9 nM para Bcl-2 y Bcl-xl, respectivamente.
E8278^New	WH244	WH244 es un PROTAC de segunda generación que degrada selectivamente las proteínas anti-Apoptosis BCL-xL y Bcl-2 con una DC50 de 0,6 nM para BCL-xL y 7,4 nM para Bcl-2.
S3243	Zeaxanthin	La Zeaxanthin, el alcohol carotenoide que participa en el ciclo de las xantofilas, activa la vía extrínseca de apoptosis que induce la apoptosis en las células de melanoma uveal con un valor de IC50 de 40,8 µM.
E0011	Linderalactone	Linderalactone inhibe el crecimiento del cáncer de pulmón humano modulando la expresión de proteínas relacionadas con la Apoptosis (Bax y Bcl-2) con una CI50 de 15 µM en células A-549. Este compuesto induce la detención del ciclo celular G2/M y también podría suprimir la vía de señalización JAK/STAT. Puede aislarse de Radix linderae.
S9276	Alisol B	Alisol B, un triterpeno de Alismatis rhizoma, induce la sobrerregulación de Bax y la translocación nuclear, la activación de las caspasas iniciadoras Caspase-8 y Caspase-9, y de la caspasa ejecutora Caspase-3, sugiriendo la implicación de las vías extrínseca e intrínseca de Apoptosis.
E1510	Sonrotoclax	Sonrotoclax(BGB-11417) es un inhibidor altamente potente, oralmente activo y selectivo de Bcl2. Este compuesto demuestra una mayor potencia junto con actividad inhibitoria in vitro e in vivo contra WT Bcl-2 y el mutante G101V. Bcl-xL Tiene un efecto citocida eficaz contra una variedad de líneas celulares de linfoma y leucemia.
S5600	Flavokawain A	El Flavokawain A, extraído de la kava, es un inductor apoptótico y un agente anticancerígeno. Este compuesto puede regular a la baja las proteínas antiapoptóticas, como XIAP, survivin y Bcl-xL, alterando así el equilibrio entre las moléculas apoptóticas y antiapoptóticas y luego induciendo la muerte celular en las células tumorales.
S8177	BH3I-1	BH3I-1 es un inhibidor de la interacción del dominio Bcl-X_L-BH3 con un Ki de 2,4 μM (por polarización de fluorescencia). Este compuesto es un inhibidor selectivo de las proteínas de la familia Bcl-2.
S8924	DT2216	DT2216 es un degradador potente y selectivo de BCL-XL basado en la tecnología PROTAC. DT2216 inhibe varias células de leucemia y cáncer dependientes de BCL-XL, pero es considerablemente menos tóxico para las plaquetas.
S6004	CCI-007	CCI-007 es una nueva molécula pequeña con actividad citotóxica contra la leucemia infantil con reordenamientos de MLL.
S8550	Tapotoclax (AMG-176)	Tapotoclax (AMG-176) es un inhibidor macrocíclico potente, selectivo y biodisponible por vía oral de MCL1 con un Ki de 0,13 nM. Induce una potente Apoptosis en modelos de neoplasias hematológicas.
E2663	BT2	BT2 es un nuevo inhibidor de la quinasa del complejo deshidrogenasa de α-cetoácidos de cadena ramificada (BDK) con una IC50 de 3,19 μM.
E5962^New	BRD-810	BRD-810 es un inhibidor potente y altamente selectivo de MCL1. BRD-810 se dirige al bolsillo de unión de BH3 de MCL1 y bloquea la captura de proteínas proapoptóticas, lo que desencadena rápidamente la activación de la caspasa en células dependientes de MCL1. Demuestra potentes efectos antitumorales tanto en neoplasias hematológicas como en modelos de tumores sólidos.
E3020	Hedyotic Diffusa Extract	Hedyotic Diffusa Extract se extrae de Hedyotic diffusa, cuyos polisacáridos inhiben el crecimiento de las células CNE2 de manera dependiente de la dosis y el tiempo. El mecanismo puede implicar la inducción de la apoptosis celular, que está asociada con la activación de la proteína Bax y caspase-3 y la regulación a la baja de la expresión de la proteína Bcl-2.
S2606	Mifepristone (RU-486)	La Mifepristona es un antagonista notablemente activo del receptor de progesterona y del receptor de glucocorticoides con IC50 de 0,2 nM y 2,6 nM, respectivamente. La Mifepristona promueve la autofagia y la apoptosis celular, disminuye el nivel de Bcl-2 y aumenta el nivel de Beclin1, acompa ado de una interacci n debilitada entre Bcl-2 y Beclin1.La Mifepristona (RU486) se puede usar para inducir modelos animales de aborto espont neo.	Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Cell Death Dis, 2025, 16(1):237 J Virol, 2025, 99(2):e0147224
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Este compuesto activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Este químico induce apoptosis con fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Es un inhibidor dual de la topoisomerase I y II. También es un potencial modulador de la autophagy.	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S8820	Unesbulin (PTC596)	Unesbulin (PTC596) es un inhibidor de BMI-1 de segunda generación que acelera la degradación de BMI-1. Este compuesto regula a la baja MCL-1 e induce la apoptosis mitocondrial independiente de p53. Los valores de IC50 a las 72 horas oscilaron entre 68 y 340 nM en líneas celulares de linfoma de células del manto (LCM).	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00150-8 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68 PLoS One, 2023, 18(2):e0277313
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) es un compuesto activo por vía oral aislado de Ligusticum chuanxiong con actividades analgésicas, antimigrañosas, neuroprotectoras, antioxidantes y antiapoptóticas. Este compuesto regula al alza la fosforilación de Erk1/2 e induce la translocación nuclear de Nrf2 con expresiones mejoradas de HO-1 y NQO1. También promueve la relación de Bcl-2/Bax e inhibe las expresiones de caspase 3 y caspase 9 escindidas.	Blood Sci, 2025, 7(3):e00246 iScience, 2024, 27(7):110367 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S6852	Gossypol	Gossypol (BL 193) es un polifenol de actividad oral aislado de semillas y raíces de algodón. Este compuesto es un potente inhibidor de la 5α-reductase 1 y de la 3α-hydroxysteroid dehydrogenase con IC50 de 3,33 μM y 0,52 μM en ensayos libres de células, respectivamente. También inhibe la unión del péptido BH3 a la proteína Bcl con IC50 de 0,4 μM y 10 μM para Bcl-XL y Bcl-2, respectivamente. Esta sustancia química induce la Apoptosis y la inhibición del crecimiento celular en varias células cancerosas.	iScience, 2024, 27(10):110862 Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un componente del huachansu con efecto anticancerígeno, desencadena la necroptosis mediante la sobrerregulación de la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) y la fosforilación de la mixed lineage kinase domain-like protein en Ser358. Este compuesto ejerce un efecto citotóxico al inducir la acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS). Induce la Apoptosis y la actividad de Caspasa-3 y Caspasa-8. Esta sustancia química aumenta la expresión de Bax/Bcl-2 y suprime la expresión de las proteínas ciclina D1, ciclina E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β y β-catenina.	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Berberine activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Berberine chloride disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Berberine chloride induce la apoptosis con una fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Berberine chloride es un inhibidor dual de la topoisomerasa I y II. Berberine chloride es también un potencial modulador de la autofagia.	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoil, 4F-benzoil-TN14003, T140) es un antagonista de CXCR4 con una IC50 de ~1 nM. BL-8040 induce la apoptosis de los blastos de LMA mediante la regulación a la baja de ERK, BCL-2, MCL-1 y cyclin-D1 a través de una expresión alterada de miR-15a/16-1.	King's College London, 2023,
S5550	Ethyl gallate	Ethyl gallate (Phyllemblin, éster etílico del ácido gálico), que se puede encontrar naturalmente en una variedad de fuentes vegetales, es un aditivo alimentario con actividad antimicrobiana. Ethyl gallate activa la vía de Apoptosis dependiente del receptor de muerte al mejorar la expresión de las Caspases-8, -9 y -3 y el dominio de interacción de Bcl-2 (Bid).	Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
E0124	Chelerythrine	La Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) es un antagonista potente y selectivo de la PKC con una CI50 de 0,66 µM. Este compuesto también inhibe la unión del péptido BclXL-Bak BH3 con una CI50 de 1,5 µM. Muestra actividad antitumoral, antidiabética y antiinflamatoria.	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S3224	Cinobufagin	La Cinobufagina (Cinobufagine), un ingrediente activo del Venenum Bufonis, inhibe el desarrollo tumoral. Este compuesto aumenta ATM y Chk2 y disminuye CDC25C, CDK1 y la ciclina B. Inhibe PI3K, AKT y Bcl-2, mientras que aumenta los niveles de caspasa-9 y caspasa-3 clivadas. Así, este químico induce la detención del ciclo celular en la fase G2/M y la apoptosis.
S6895	TCPOBOP	TCPOBOP es un agonista del Constitutive Androstane Receptor (CAR). Este compuesto atenúa la lesión hepática murina inducida por Fas al alterar las proteínas Bcl-2.
S3245	Nodakenetin	La Nodakenetin (NANI), una cumarina de origen vegetal aislada de Angelica decursiva, inhibe la α-glucosidasa, la PTP1B, la aldosa reductasa del cristalino de rata (RLAR), la AChE, la BChE y la enzima 1 de escisión de la proteína precursora amiloide del sitio β (BACE1). Este compuesto altera la expresión proteica de Bax y Bcl-2, e induce la apoptosis mitocondrial. Exhibe actividad antitumoral.
S3267	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), un flavonoide extraído de Carthamus tinctorius, altera la forma y estructura de las neuronas lesionadas, disminuye el número de células apoptóticas, regula a la baja la expresión de p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 y Bax y disminuye la inmunorreactividad de Bax, y aumenta la expresión de la proteína Bcl-2 y la inmunorreactividad.
E2354	Valepotriate	Valepotriate, un iridoide inestable aislado de Valeriana jatamansi Jones, tiene propiedades antiepilépticas al aumentar significativamente la expresión de GABA_A, glutamic acid Decarboxylase 65 y Bcl-2 y reducir la expresión de caspase-3.
E2028	Humanin	Humanin (humano) (1-24-Proteína humanin (humana)), un pequeño polipéptido citoprotector derivado de mitocondrias y codificado por mtDNA, exhibe efectos protectores en varios tipos de células contra las condiciones de estrés celular y la Apoptosis a través de la regulación de diversos mecanismos de señalización, como la vía JAK/STAT y la interacción de la familia de proteínas BCL-2.