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S55746 Bcl-2 inhibidor

Name: S55746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8759
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8759

S55746 (S 055746, BCL201) es un novedoso inhibidor específico de BCL-2 (Ki = 1,3 nM) activo por vía oral, con poca afinidad por BCL-XL y sin unión significativa a MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La selectividad de este compuesto para BCL-2 frente a BCL-XL oscila entre ~70 y 400 veces.

S55746 Bcl-2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 710.82

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Control de calidad

Lote: S875901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.73%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.73

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	710.82	Fórmula	C₄₃H₄₂N₄O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1448584-12-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	S 055746,BCL201			Smiles	C1CCN2C(=C(C=C2C3=CC4=C(C=C3C(=O)N5CC6=CC=CC=C6CC5CN7CCOCC7)OCO4)C(=O)N(C8=CC=CC=C8)C9=CC=C(C=C9)O)C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (140.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 (Cell-free assay) 1.3 nM(Ki)
In vitro	S55746 ocupa el surco hidrofóbico de BCL-2. En un panel de líneas celulares hematológicas, este compuesto induce características distintivas de la Apoptosis, incluida la externalización de fosfatidilserina, la activación de la caspasa-3 y la escisión de PARP. Induce potentemente la muerte celular de RS4;11 después de 72 h de tratamiento con una IC50 de 71,6 nM y exhibe una actividad mucho más débil en H146 (IC50 = 1,7 μM), una línea celular dependiente de BCL-XL, que expresa un nivel bajo de BCL-2 y un nivel alto de BCL-XL. No tiene actividad citotóxica sobre células dependientes de BCL-XL, como las plaquetas.
In vivo	S55746 administrado por vía oral diariamente en ratones demuestra una sólida eficacia antitumoral en dos modelos de xenoinjerto hematológico (modelos RS4;11 y Toledo) sin pérdida de peso y sin cambios en el comportamiento.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29732004/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02603445	Completed	Follicular Lymphoma Mantle Cell Lymphoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 16 2015	Phase 1
NCT02920541	Completed	Acute Myeloid Leukaemia (AML)\|Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Institut de Recherches Internationales Servier\|ADIR a Servier Group company\|Servier	January 2015	Phase 1
NCT02920697	Completed	Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL)\|B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma (NHL)\|Multiple Myeloma (MM)	Institut de Recherches Internationales Servier\|ADIR a Servier Group company\|Servier	March 2014	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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