Name: A-1210477
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7790
Rating: 5 (50 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
human H23 cells	Cytotoxicity assay		24 hrs		Cytotoxicity against human H23 cells incubated for 24 hrs by CCK8 assay	31389699
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	850.04	Fórmula	C₄₆H₅₅N₇O₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1668553-26-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NN(C(=C1C2=CC=CC3=C2N(C(=C3CCCOC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)O)CCN6CCOCC6)COC7=CC=C(C=C7)N8CCN(CC8)S(=O)(=O)N(C)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (3.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MCL-1 (Cell-free assay) 26.2 nM
In vitro	En células H929, A-1210477 se une a MCL-1 con alta afinidad e induce la elevación de la proteína MCL-1. En células H929, H2110 y H23, este compuesto induce las características distintivas de la Apoptosis e inhibe la viabilidad celular dependiente de MCL-1. También actúa sinérgicamente con navitoclax para eliminar una variedad de líneas celulares cancerosas. En células SKBR3, este químico inhibe la interacción MCL-1-BIM e induce características clásicas de la Apoptosis. Además, sensibiliza las líneas celulares de linfoma no Hodgkin a venetoclax (ABT-199).
Ensayo de quinasa	Ensayos de afinidad de unión
Ensayo de quinasa	Los ensayos de afinidad de unión TR-FRET se realizan para BCL-2, BCL-XL y MCL-1 en 4,52 mM de fosfato de potasio monobásico, 15,48 mM de fosfato de potasio dibásico, 1 mM de EDTA sódico, 0,05 % de detergente Pluronic F-68, 50 mM de cloruro sódico y 1 mM de DTT (pH 7,5). Para los ensayos de MCL-1, se mezcla MCL-1 marcado con GST (1 nM) con 100 nM de f-Bak, 1 nM de anticuerpo anti-GST marcado con Tb y este compuesto a temperatura ambiente (TA) durante 60 min. La fluorescencia se mide en un lector de placas Envision utilizando un filtro de excitación de 340/35 nm y filtros de emisión de 520/525 (f-Bak) y 495/510 nm (anticuerpo anti-GST marcado con Tb).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25590800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26013319/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26565405/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pERK / ERK / p-MCL1 / Caspase-3 PARP / MEK / Cyt c/ Tom20 Mcl-1		27765849

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-1210477 Bcl-2 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 850.04