Name: UMI-77
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7531
Rating: 5 (21 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	468.34	Fórmula	C₁₈H₁₄BrNO₅S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	518303-20-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (198.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (12.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 490 nM(Ki)
In vitro	El UMI-77 interrumpe eficazmente las interacciones entre BL-Noxa y Mcl-1 celular, así como las interacciones proteína-proteína Mcl-1/Bax. Este compuesto inhibe el crecimiento de las células cancerosas pancreáticas con un IC50 de 3,4, 4,4, 12,5, 16,1 y 5,5 μM para las células BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, AsPC-1 y Capan-2, respectivamente. Indujo la apoptosis en el cáncer de páncreas a través de la activación de la vía apoptótica intrínseca y/o el cambio conformacional de Bax.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión basados en la polarización de fluorescencia (FP)
Ensayo de quinasa	Según los valores K_d, las concentraciones de las proteínas utilizadas en los experimentos de unión competitiva son 90 nM para Mcl-1, 40 nM para Bcl-w, 50 nM para Bcl-xL, 60 nM para Bcl-2 y 4 nM para A1/Bfl-1. Las sondas fluorescentes Flu-BID y FAM-BID se fijan en 2 nM para todos los ensayos, excepto para A1/Bfl-1, donde se utiliza FAMBID a 1 nM. Se añaden 5 μL de este compuesto en DMSO y 120 μL de complejo de proteína/sonda en el tampón de ensayo (100 mM de fosfato de potasio, pH 7,5; 100 μg/ml de gammaglobulina bovina; 0,02 % de azida sódica) se añaden a las placas de ensayo (Microfluor 2Black), se incuban a temperatura ambiente durante 3 h y se miden los valores de polarización (mP) a una longitud de onda de excitación de 485 nm y una longitud de onda de emisión de 530 nm utilizando el lector de placas Synergy H1Hybrid. Los valores de IC50 se determinan mediante el ajuste de regresión no lineal de las curvas de competencia.
In vivo	En un modelo de ratón con xenoinjerto BxPC-3, el UMI-77 (60 mg/kg i.v.) muestra actividad antitumoral como agente único sin dañar los tejidos normales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019208/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UMI-77 Bcl-2 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 468.34