S55746

N.º de catálogoS8759 Lote:S875901

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Datos técnicos

Fórmula

C43H42N4O6
Peso molecular 710.82 Número CAS 1448584-12-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (140.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (7.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.625mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción S55746 (S 055746, BCL201) es un novedoso inhibidor específico de BCL-2 (Ki = 1,3 nM) activo por vía oral, con poca afinidad por BCL-XL y sin unión significativa a MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La selectividad de este compuesto para BCL-2 frente a BCL-XL oscila entre ~70 y 400 veces.
Objetivos
Bcl-2
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)
In vitro

S55746 ocupa el surco hidrofóbico de BCL-2. En un panel de líneas celulares hematológicas, este compuesto induce características distintivas de la Apoptosis, incluida la externalización de fosfatidilserina, la activación de la caspasa-3 y la escisión de PARP. Induce potentemente la muerte celular de RS4;11 después de 72 h de tratamiento con una IC50 de 71,6 nM y exhibe una actividad mucho más débil en H146 (IC50 = 1,7 μM), una línea celular dependiente de BCL-XL, que expresa un nivel bajo de BCL-2 y un nivel alto de BCL-XL. No tiene actividad citotóxica sobre células dependientes de BCL-XL, como las plaquetas.
In vivo

S55746 administrado por vía oral diariamente en ratones demuestra una sólida eficacia antitumoral en dos modelos de xenoinjerto hematológico (modelos RS4;11 y Toledo) sin pérdida de peso y sin cambios en el comportamiento.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    RS4;11 cells

  • Concentraciones

    0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM

  • Tiempo de incubación

    2 hours

  • Método

    Apoptosis induction in RS4;11 cells treated with S55746 at various concentrations for 2 h. Cells were analyzed by flow cytometry for PI and annexin V-FITC labeling.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    RS4;11 tumor xenografts (Female SCID mice inoculated with RS4;11 cells)

  • Dosificaciones

    25 and 100 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29732004/

Sellecks S55746 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Activation of RAS/MAPK pathway confers MCL-1 mediated acquired resistance to BCL-2 inhibitor venetoclax in acute myeloid leukemia [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51] PubMed: 35185150

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