solo para uso en investigación

Gambogic Acid Bcl-2 Inhibidor

Name: Gambogic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2448
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.: S2448

Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activa las Caspasas con una EC50 de 0,78-1,64 μM e inhibe competitivamente Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 y Mcl-1 con una IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 y 0,79 μM, respectivamente.

Gambogic Acid Bcl-2 Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 628.75

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.42%

99.42

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	628.75	Fórmula	C₃₈H₄₄O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2752-65-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin			Smiles	CC(=CCCC1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)OC45C6CC(C=C4C3=O)C(=O)C5(OC6(C)C)CC=C(C)C(=O)O)O)C)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (159.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-w 0.02 μM Bcl-B 0.66 μM Mcl-1 0.79 μM Bfl-1 1.06 μM Bcl-2 1.21 μM Bcl-xL 1.47 μM Caspase <1.64 μM(EC50)
In vitro	Gambogic Acid is a caged xanthone that is derived from Garcinia hanburyi and functions as a strong apoptotic inducer in many types of cancer cells by inhibiting human Bcl-2 family proteins and activating caspases. This compound also blocks Kir2.1 channels with EC50 of ≤ 100 nM. It significantly inhibits human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) proliferation, migration, invasion, tube formation, and micro-vessel growth at nM concentration.
In vivo	Gambogic Acid effectively inhibits tumor angiogenesis and suppressed tumor growth with low side effects using metronomic chemotherapy with this compound. It has multiple functional effects including the induction of apoptosis, the inhibition of proliferation and the prevention of cancer metastasis and tumor angiogenesis. In both animal tumor models and clinical trials, this agent efficiently inhibits tumor growth with minimal side effects, with little toxicity on immune and hemopoietic systems. This chemical can produce tissue-specific proteasome inhibition and tumor-specific toxicity. LD50: Mice 45mg/kg (i.p.).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18566235/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14723951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673602/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339865/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22339063/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260670/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918721/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):