Name: Sabutoclax
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8061
Rating: 5 (10 reviews)

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Lote: Pureza: 99.51%

99.51

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human H460 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human H460 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=0.78 μM	20443627
human PC3 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=4.64 μM	20443627
MEF	Function assay	30 μM	24 h	Induction of apoptosis in MEF expressing wild type Bcl-2 protein at 30 uM after 24 hrs by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis	20443627
BP3	Apoptosis assay		1 to 2 days	Induction of apoptosis in human BP3 cells after 1 to 2 days by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis, EC50=0.049μM	20443627
M2182	Antitumor assay	1 to 5 mg/kg		Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction of tumor size at 1 to 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days	20443627
M2182	Antitumor assay	5 mg/kg		Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as complete inhibition of tumor growth at 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days	20443627
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	700.78	Fórmula	C₄₂H₄₀N₂O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1228108-65-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BI-97C1			Smiles	CC1=CC2=C(C(=C(C=C2C(=C1C3=C(C4=CC(=C(C(=C4C=C3C)C(=O)NCC(C)C5=CC=CC=C5)O)O)O)O)O)O)C(=O)NCC(C)C6=CC=CC=C6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 0.20 μM Bcl-xL (Cell-free assay) 0.31 μM Bcl-2 (Cell-free assay) 0.32 μM Bfl-1 (Cell-free assay) 0.62 μM
In vitro	BI-97C1 inhibe potentemente el crecimiento celular de líneas celulares de cáncer de próstata humano, cáncer de pulmón y linfoma con valores de EC50 de 0,13, 0,56 y 0,049 μM, respectivamente, y muestra poca citotoxicidad contra las células bax^-/-bak^-/-. Se sugiere que el tratamiento con el régimen de combinación de mda-7/IL-24 y BI-97C1 induce autofagia que facilita la Apoptosis en asociación con la regulación positiva de NOXA, la acumulación de Bim y la activación de Bax y Bak.
Ensayo de quinasa	Ensayos de polarización de fluorescencia competitiva (FPA)
Ensayo de quinasa	Para los ensayos de unión competitiva, se preincuba 100 nM de proteína GST-Bcl-XL ΔTM con el compuesto probado a diversas concentraciones en 47,5 μL de PBS (pH = 7,4) en placas negras de 96 pocillos a temperatura ambiente durante 10 min, y luego se añaden 2,5 μL de 100 nM de péptido Bak BH3 marcado con FITC para producir un volumen final de 50 μL. Los péptidos Bak BH3 de tipo salvaje y mutantes se incluyen en cada placa de ensayo como controles positivos y negativos, respectivamente. Después de 30 min de incubación a temperatura ambiente, los valores de polarización en unidades de milipolarización se miden a longitudes de onda de excitación/emisión de 480/535 nm con un lector de placas multietiqueta. La IC50 se determina ajustando los datos experimentales a un modelo de regresión no lineal de dosis-respuesta sigmoidea. Los datos reportados son la media de tres experimentos independientes. El rendimiento de Bcl-2 y Mcl-1 FPA es similar. Brevemente, 50 nM de GST-Bcl-2 o -Mcl-1 se incuban con diversas concentraciones del compuesto (4 y 11-14) durante 2 min, y luego se añaden 15 nM de péptido Bim BH3 conjugado con FITC en tampón PBS. La polarización de fluorescencia se mide después de 10 min.
In vivo	BI-97C1 muestra eficacia in vivo en ratones transgénicos en los que Bcl-2 se sobreexpresa en las células B esplénicas y también demuestra una eficacia antitumoral superior como agente único en un modelo de xenoinjerto de cáncer de próstata en ratones que depende de Mcl-1 para la supervivencia. El tratamiento con Ad.5/3-mda-7 y BI-97C1 inhibe significativamente el crecimiento de xenoinjertos de PC humanos en ratones desnudos y de PC inducidos espontáneamente en ratones transgénicos Hi-myc. La inhibición del crecimiento tumoral se correlaciona con un aumento de la tinción TUNEL y una disminución de la expresión de Ki-67 tanto en los xenoinjertos de PC como en las próstatas de los ratones Hi-myc.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20443627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21555592/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sabutoclax Bcl-2 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 700.78