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Berberine chloride Anti-infection químico

Name: Berberine chloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2271
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S2271

Berberine chloride es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Este compuesto activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Este químico induce apoptosis con fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Es un inhibidor dual de la topoisomerase I y II. También es un potencial modulador de la autophagy.

Berberine chloride Anti-infection químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 371.81

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.75%

99.75

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Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
MRC5 cells	Function assay			Antiviral activity against HCMV in MRC5 cells by plaque reduction assay, IC50=0.68 μM
MRC5 cells	Proliferation assay	10 μM	54 hrs	Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 54 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
MRC5 cells	Proliferation assay	10 μM	24 h	Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 24 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
Bel7402 cells	Function assay		12 h	Induction of LDLR protein in human Bel7402 cells after 12 hrs by RT-PCR assay relative to control
HepG2 cells	Function assay	10 ug/mL	12 h	Induction of LDLR protein expression in human HepG2 cells at 10 ug/mL after 12 hrs by flow cytometry
KB cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs, IC50=7.32 μM
HL60 cells	Apoptosis assay		48 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells after 48 hrs using annexin V-propidium iodide staining by FACS analysis
A549 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells by SRB assay, IC50=6.27 μM
SKOV3 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SKOV3 cells by SRB assay, IC50=16.44 μM
SK-MEL-2 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SK-MEL-2 cells by SRB assay, IC50=13.76 μM
HCT15 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HCT15 cells by SRB assay, IC50=16.59 μM
CEM cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human CEM cells expressing green fluorescent protein after 48 hrs by MTT assay, CC50=2.09 μM
human CEM cells	Function assay		7 days	Antiviral activity against 0.05 MOI Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 infected in human CEM cells expressing green fluorescent protein assessed as p24 antigen production measured 7 days post infection by ELISA, EC50=0.13 μM
SKN cells	Growth inhibition assay		72 h	Growth inhibition against human SKN cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=15.88 μM
RKN cells	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition against human RKN cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=49.6 μM
G402 cells	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition against human G402 cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=11.87 μM
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Downregulation of Scd2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Down regulation of Prim2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Downregulation of Impk mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
HepG2-A16-CD81 cells	Function assay	10 μM		NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as a greater than 50% reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells at 10uM compound concentration, determined by immuno-fluorescence.
HepG2-A16-CD81 cells	Function assay	10 μM		NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells by immuno-fluorescence, and median schizont size at 10uM compound concentration, IC50=0.548 μM
HepG2 cells	Function assay	10 μM	4 h	Increase in AMPKalpha phosphorylation in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells	Function assay	10 μM	4 h	Increase in total AMPKalpha level in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells	Function assay	20 μM	24 hrs	Induction of apoptosis in human HepG2 cells assessed as morphological changes at 20 uM after 24 hrs using Hoechst 33258 staining by fluorescence microscopic analysis
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.45 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=11.22 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.32 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	371.81	Fórmula	C₂₀H₁₈NO₄.Cl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	633-65-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (67.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (8.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-3 Caspase-8 PARP cytochrome c cIAP1 Bcl-2 Bcl-xL JNK p38 MAPK ROS Topo I Topo II
In vitro	En comparación con el regorafenib solo, el tratamiento combinado de Berberine (BBR) y regorafenib inhibe significativamente la proliferación de células de carcinoma hepatocelular (HCC) e induce la apoptosis celular.
In vivo	El grupo de tratamiento combinado con Berberine (BBR) y regorafenib tiene un efecto inhibidor dramático sobre el crecimiento de tumores de xenoinjerto de carcinoma hepatocelular (HCC) en ratones desnudos. Se observa un aumento de la apoptosis de los tumores de xenoinjerto en el grupo de tratamiento combinado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673978/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11943071/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8248669/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06273241	Not yet recruiting	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	March 4 2024	Not Applicable
NCT05845931	Recruiting	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	May 5 2023	Not Applicable
NCT05480670	Completed	Polycystic Ovary Syndrome	Ayub Teaching Hospital	November 1 2022	Not Applicable
NCT05463003	Completed	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	July 19 2022	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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