Name: HA14-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1071
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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%

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97

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	409.23	Fórmula	C₁₇H₁₇BrN₂O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	65673-63-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 9 μM
In vitro	HA14-1 es una molécula pequeña y un ligando no peptídico de un bolsillo de superficie de Bcl-2 con una IC50 de aproximadamente 9 μM. Este compuesto induce la apoptosis de las células HL-60 de manera dosis-dependiente a través de la activación de caspasas. Muestra efectos citotóxicos en las líneas celulares B de linfoma folicular HF1A3, HF4.9 y HF28RA con LC50 de 4.5 μM, 12.6 μM y 8.1 μM respectivamente. Este químico induce la apoptosis de las células HF1A3, HF4.9 y HF28RA a través de caspasas y ROS.
Ensayo de quinasa	Determinación de la afinidad
Ensayo de quinasa	La afinidad de unión de compuestos orgánicos a la proteína Bcl-2 in vitro se determina mediante un ensayo de unión competitivo basado en polarización de fluorescencia. Para este ensayo, el 5-carboxifluoresceína se acopla al extremo N de un péptido, GQVGRQLAIIGDDINR, derivado del dominio BH3 de Bak (Flu-BakBH3), que ha demostrado unirse al bolsillo de superficie de la proteína Bcl-xL con alta afinidad. Según nuestros estudios de modelado molecular y medición de unión utilizando polarización de fluorescencia, el péptido Flu-BakBH3 se une al bolsillo de superficie de Bcl-2 con una afinidad similar. El Bcl-2 utilizado en este ensayo es una proteína soluble recombinante fusionada con GST. Flu-BakBH3 y la proteína Bcl-2 se mezclan en presencia o ausencia de compuestos orgánicos en condiciones de tampón estándar y se incuban durante 30 min. La unión de Flu-BakBH3 a la proteína Bcl-2 se mide en un espectrómetro de luminiscencia LS-50 equipado con polarizadores utilizando una celda de cuarzo de doble trayectoria (500 μl). El fluoróforo se excita con luz polarizada verticalmente a 480 nm (ancho de rendija de excitación 15 nm), y el valor de polarización de la luz emitida se observa a través de polarizadores verticales y horizontales a 530 nm (ancho de rendija de emisión 15 nm). La afinidad de unión de cada compuesto por la proteína Bcl-2 se evalúa determinando la capacidad de diferentes concentraciones del compuesto para inhibir la unión de Flu-BakBH3 a Bcl-2.
In vivo	El tratamiento con HA14-1 (400 nM) no tuvo ningún efecto significativo sobre el crecimiento de tumores de glioblastoma en ratones inmunodeficientes. Sin embargo, este compuesto aumenta el efecto del agente dañino para el ADN sobre el crecimiento del glioblastoma in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10860979/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16213584 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16510597

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HA14-1 Bcl-2 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 409.23