solo para uso en investigación

BTSA1 Bcl-2 activador

Name: BTSA1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8650
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8650

BTSA1 es un activador de BAX optimizado farmacológicamente que se une con alta afinidad y especificidad al sitio de activación N-terminal e induce cambios conformacionales en BAX que conducen a la Apoptosis mediada por BAX. Promueve eficazmente la Apoptosis en líneas celulares de leucemia y muestras de pacientes, mientras que respeta las células sanas.

BTSA1 Bcl-2 activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 430.51

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Control de calidad

Lote: S865001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.51%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.51

Dianas relacionadas	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Bcl-2 Inhibidores	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	430.51	Fórmula	C₂₁H₁₄N₆OS₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	314761-14-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CSC(=N2)N3C(=O)C(=C(N3)C4=CC=CC=C4)N=NC5=NC=CS5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (188.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.200mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bax
In vitro	BTSA1 no tiene capacidad para activar directamente el homólogo pro-apoptótico BAK. Este tratamiento compuesto induce potente y dosis-respuesta la translocación de membrana de BAX soluble recombinante a la membrana mitocondrial, lo que es seguido por la inducción de la oligomerización de BAX. Esta activación de BAX inducida químicamente promueve la Apoptosis en células cancerosas. Reduce la viabilidad de todas las líneas celulares de AML de manera dosis-dependiente con valores de IC50 que oscilan entre 1 y 4 μM, lo que conduce a un efecto completo dentro de las 24 horas de tratamiento. Induce la activación dosis-dependiente de caspasa-3/7 en las cinco líneas celulares de AML.
In vivo	BTSA1 suprime potentemente los xenoinjertos humanos de leucemia mieloide aguda (AML) y aumenta la supervivencia del huésped sin toxicidad. Es bien tolerado en ratones sin efectos tóxicos sobre la hematopoyesis sana, incluidas las células sanas enriquecidas con células madre (LSK), los progenitores mieloides comunes, los progenitores granulocito-monocitos y los progenitores megacariocito-eritroides. Este compuesto tiene una vida media sustancial en plasma de ratón (T_1/2 = 15 h) y biodisponibilidad oral (%F = 51), mientras que una dosis de 10 mg/kg alcanza niveles suficientes (~15 μM) del compuesto para inducir la activación de BAX y la Apoptosis en células de leucemia. Por lo tanto, es biodisponible por vía oral con una excelente farmacocinética, tiene una actividad antitumoral significativa en xenoinjertos de leucemia al promover la Apoptosis, y a dosis terapéuticamente efectivas no muestra ninguna toxicidad detectable en el sistema hematopoyético u otros tejidos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29017059/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):