Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.000mg/ml
(4.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.200mg/ml
(0.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BTSA1 es un activador de BAX optimizado farmacológicamente que se une con alta afinidad y especificidad al sitio de activación N-terminal e induce cambios conformacionales en BAX que conducen a la Apoptosis mediada por BAX. Promueve eficazmente la Apoptosis en líneas celulares de leucemia y muestras de pacientes, mientras que respeta las células sanas.
Objetivos
Bax
In vitro
BTSA1 no tiene capacidad para activar directamente el homólogo pro-apoptótico BAK. Este tratamiento compuesto induce potente y dosis-respuesta la translocación de membrana de BAX soluble recombinante a la membrana mitocondrial, lo que es seguido por la inducción de la oligomerización de BAX. Esta activación de BAX inducida químicamente promueve la Apoptosis en células cancerosas. Reduce la viabilidad de todas las líneas celulares de AML de manera dosis-dependiente con valores de IC50 que oscilan entre 1 y 4 μM, lo que conduce a un efecto completo dentro de las 24 horas de tratamiento. Induce la activación dosis-dependiente de caspasa-3/7 en las cinco líneas celulares de AML.
In vivo
BTSA1 suprime potentemente los xenoinjertos humanos de leucemia mieloide aguda (AML) y aumenta la supervivencia del huésped sin toxicidad. Es bien tolerado en ratones sin efectos tóxicos sobre la hematopoyesis sana, incluidas las células sanas enriquecidas con células madre (LSK), los progenitores mieloides comunes, los progenitores granulocito-monocitos y los progenitores megacariocito-eritroides. Este compuesto tiene una vida media sustancial en plasma de ratón (T1/2 = 15 h) y biodisponibilidad oral (%F = 51), mientras que una dosis de 10 mg/kg alcanza niveles suficientes (~15 μM) del compuesto para inducir la activación de BAX y la Apoptosis en células de leucemia. Por lo tanto, es biodisponible por vía oral con una excelente farmacocinética, tiene una actividad antitumoral significativa en xenoinjertos de leucemia al promover la Apoptosis, y a dosis terapéuticamente efectivas no muestra ninguna toxicidad detectable en el sistema hematopoyético u otros tejidos.
AML cells (2 × 104 cells/well) are seeded in 96-well white plates and incubated with serial dilutions of BTSA1 or this compound or vehicle (0.15% DMSO) in no FBS media for 2.5 hr, followed by 10% FBS replacement to a final volume of 100 μl. Cell viability is assayed at 24 hr.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
